Таблетки реминил: инструкция по применению, цена и отзывы

Основу препарата Реминил составляет галантамин – мощный ингибитор ацетилхолинэстеразы, способствующий усилению естественного влияния ацетилхолина на никотиновые рецепторы. Благодаря такому действию обеспечивается повышение активности холинергической системы и возобновление когнитивных способностей у больных, страдающих деменцией, связанной с болезнью Альцгеймера.

В клинике неврологии Юсуповской больницы для лечения заболеваний, связанных с нарушением деятельности ЦНС, успешно применяется Реминил. Отзывы врачей и пациентов подтверждают его высокую эффективность.

Фармакологическая группа препарата Реминил

Реминил относится к лекарственным средствам, действующим непосредственно на периферическую нервную систему, препаратам, действующим в зоне «тормозных» нервных окончаний, антихолинэстеразным лекарственным средствам.

Состав и форма выпуска препарата Реминил

Реминил имеет две формы выпуска: таблетки, покрытые оболочкой и желатиновые капсулы.

Состав капсул препарата Реминил:

• основное вещество – галантамин гидробромид;
• вспомогательные компоненты: кукурузный крахмал, сукроза, гипромеллоза 2910, макрогол 400, этилцеллюлоза, диэтилфтальтат.

Компоненты оболочки капсулы: желатин, диоксид титана, красный или желтый оксид железа.

Состав таблеток препарата Реминил:

• основное вещество – галантамин гидробромид;
• вспомогательные компоненты: монокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, магния стеарат, кросповидон, коллоидный безводный диоксид кремния.

Компоненты оболочки таблетки: гипромеллоза, пропиленгликоль, тальк, диоксид титана, красный или желтый оксид железа, краситель оранжево-желтый.

Показания к применению препарата Реминил

Препарат Реминил в клинике неврологии Юсуповской больницы используется для лечения деменции легкой или умеренной степени у пациентов, страдающих болезнью Альцгеймера, хроническими нарушениями кровообращения головного мозга и другими заболеваниями:

• полиомиелитом;
• невритом;
• радикулоневритом;
• полиневритом;
• детским церебральным параличом;
• остаточными явлениями перенесенных инсультов;
• поражениями мозговых тканей токсической, инфекционно-воспалительной и травматической природы (менингитом, менингоэнцефалитом, миелитом);
• прогрессивной мышечной дистрофией;
• закрытоугольной глаукомой;
• миастенией;
• спинальной и невральной мышечной атрофией;
• атонией мочевого пузыря или кишечника.

Способ применения препарата Реминил

Препарат Реминил предназначен для внутреннего употребления, один раз в день, желательно утром, во время приема пищи. Запивать таблетку/капсулу необходимо обильным количеством воды.

Начальной суточной дозой препарата Реминил является 8мг.

В качестве поддерживающей терапии назначается 16 мг в сутки. Продолжительность курса лечения при этом должна составлять не менее 30 дней.

Максимальной дозой препарата Реминил считается 24 мг в сутки. Однако перед назначением данной дозировки лечащий врач должен назначить пациенту проведение тщательного обследования, оценить эффективность и переносимость лекарственного средства больным.

Побочные действия препарата Реминил

• Во время терапевтического курса препаратом Реминил у пациентов может снизиться аппетит, возникнуть тошнота, сонливость, депрессия, галлюцинации, головокружение, заторможенность, тремор, гипертония, брадикардия, обмороки, рвота, диарея, мышечные спазмы, абдоминальные боли, может снизится масса тела, а также повыситься утомляемость.
• Немного реже применение препарата сопровождается гиперчувствительностью, обезвоживанием организма, возникновением судорог, изменением вкусовых пристрастий, парестезии, появлением шума в ушах, учащением сердцебиения, мышечной слабостью, затуманиванием зрения, приливами, гиперсонией, атриовентрикулярной блокадой, синусовой брадикардией, суправентрикулярной экстрасистолией, гипотонией, повышенным потоотделением, рвотными позывами, повышением активности ферментов печени.
• В крайне редких случаях на фоне приема Реминила у пациентов развиваются: гепатит, экссудативная мультиформная эритема, острый генерализованный экзематозный пустулез.

Противопоказания к применению препарата Реминил

Абсолютными противопоказаниями к применению препарата Реминил являются:

• гиперчувствительность к любому из компонентов лекарственного средства;
• тяжелые патологии печени и почек.

С осторожностью Реминил применяется при следующих состояниях:

• необходимость применения общего наркоза;
• после хирургических вмешательств на органах ЖКТ и мочевом пузыре;
• бронхиальная астма;
• брадикардия;
• хронические обструктивные заболевания легких;
• эпилепсия;
• нестабильная стенокардия;
• язвенная болезнь и обструкция ЖКТ;
• обструкция мочевыводящих путей;
• слабость синусного узла;
• атриовентрикулярная блокада.

При одновременном приеме Реминила и препаратов, способствующих замедлению сердечных сокращений, необходимо наблюдение лечащего врача.

Поскольку авторитетные данные клинических исследований, доказывающие безопасность приема препарата Реминил для детей, на сегодняшний день отсутствуют, применение данного лекарственного средства для этой возрастной категории не рекомендуется.

Применение препарата Реминил во время беременности

Препарат Реминил противопоказан беременным и женщинам в период грудного вскармливания.

Взаимодействие препарата Реминил с другими лекарственными препаратами

1. Одновременный прием препарата Реминил и холиномиметиков категорически запрещен.
2. Реминил может нивелировать действие антихолинергических препаратов.
3. Препарат Реминил взаимодействует с лекарственными средствами, замедляющими частоту сердечных сокращений.

4. Основное действующее вещество препарата Реминил – галантамин может повышать действие наркоза на нервно-мышечную проводимость.
5. Прием препарата Реминил может усиливать действие этилового спирта и лекарственных средств, оказывающих седативный эффект.

Передозировка препарата Реминил

В случае передозировки препарата Реминил у пациентов возникают расстройства деятельности центральной нервной системы, сильная тошнота, спастические боли в животе, повышенное слюноотделение, слезотечение, рвота, повышенное потоотделение, брадикардия, гипотония, недержание мочи и кала, судороги, коллапс. Тяжелые случаи могут сопровождаться нарушением дыхательной функции, повышенной секрецией слизистых и бронхоспазмами вплоть до летального исхода.

Антидотом, который вводится при передозировке Реминилом, является Атропин в виде раствора для внутривенного введения (0,5-1мг).

Условия хранения препарата Реминил

Препарат Реминил следует хранить в сухом, проветриваемом месте, защищенном от попадания прямых солнечных лучей. Температура хранения не должна превышать 30 градусов Цельсия.

Условия хранения препарата Реминил

Аналогами препарата Реминил являются нижеперечисленные лекарственные средства с идентичным непатентованным наименованием либо АТС-кодом:

• Аззамед;
• Алзепил;
• Альмер;
• Арисепт;
• Галатамин гидробромид;
• Донерум;
• Нивабекс;
• Нивалин;
• Паликсид;
• Яснал.

Замена Реминила на тот или иной аналог должна быть предварительно обговорена с лечащим врачом.

Качественную диагностику и эффективное лечение заболеваний неврологической сферы предлагает Юсуповская больница, являющаяся ведущим многопрофильным медицинским центром Москвы.

Клиника неврологии Юсуповской больницы оснащена современным высокоточным оборудованием, необходимым для лечения любых заболеваний.

Записаться на прием к врачу клиники неврологии Юсуповской больницы и узнать стоимость медицинских услуг можно у наших координаторов по телефону или онлайн на сайте клиники.

Врач-невролог, доктор медицинских наук

• МКБ-10 (Международная классификация болезней)
• Юсуповская больница
• Ю. Г. Каминский, Е. А. Косенко «Популярно и не очень о болезни Альцгеймера» Либроком, 2009 г., 136 стр.
• Билл Грант «Старческое слабоумие. Болезнь Альцгеймера и другие формы.» Alzheimer’s Disease. A Carer’s Guide Серия: Советы врача Норинт, 2003 г., 80 стр.
• Cummings JL, Frank JC, Cherry D, Kohatsu ND, Kemp B, Hewett L, Mittman B (2002). «Guidelines for managing Alzheimer's disease: Part II. Treatment». American Family Physician 65 (12): 2525–2534.

*Информация на сайте носит исключительно ознакомительный характер. Все материалы и цены, размещенные на сайте, не являются публичной офертой, определяемой положениями ст. 437 ГК РФ. Для получения точной информации обратитесь к сотрудникам клиники или посетите нашу клинику.

Скачать прайс на услуги

Реминил

Галантамин, будучи третичным алкалоидом, является селективным конкурентным и обратимым ингибитором ацетилхолинэстеразы. Помимо этого галантамин усиливает присущее ацетилхолину действие на никотиновые рецепторы, по-видимому, вследствие связывания с аллостерическим участком рецептора.

Благодаря повышению активности холинергической системы может улучшаться когнитивная функция у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

Фармакокинетика

Для галантамина характерен медленный клиренс (клиренс из плазмы составляет около 300 мл/мин) и умеренный Vd(средний Vd в стационарном состоянии равен 175 л). Элиминация галантамина носит биэкспоненциальный характер, а конечный T1/2 равен примерно 7-8 ч.

https://www.youtube.com/watch?v=qtEGtD20hKM

После однократного перорального приема 8 мг галантамина он быстро всасывается из ЖКТ; его Cmax была достигнута через 1.2 ч и составила 43±13 нг/мл, а AUC0-∞ составляет 427±102 нг ч/мл.

Абсолютная биодоступность галантамина при пероральном приеме составляет 88.5%.

Прием галантамина с пищей замедляет его абсорбцию (Cmax снижается на 25%), но не влияет на количество абсорбировавшегося препарата (AUC).

После многократного приема галантамина в дозе 12 мг два раза в сутки средние концентрации в конце дозового периода и Cmax в плазме варьировались от 30 до 90 нг/мл. Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в дозовом диапазоне 4-16 мг два раза в сутки.

В течение 7 дней после однократного перорального приема 4 мг 3Н-галантамина 90-97% радиоактивности выделилось с мочой и 2.2-6.3% — с калом. После перорального приема 18-22% дозы экскретировалось в виде неизмененного галантамина с мочой в течение 24 ч, почечный клиренс был около 65 мл/мин, что составляет 20-25% общего клиренса из плазмы.

Основными путями метаболизма являются N-окисление, N-деметилирование, O-деметилирование, глюкуронизация и эпимеризация. У людей с активным метаболизмом субстратов CYP2D6 самым важным путем метаболизма является O-деметилирование.

Количество радиоактивных веществ, выводимых с мочой и калом, у людей с быстрым и медленным метаболизмом не отличались.

Исследования in vitro показали, что основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в метаболизме галантамина, являются 2D6 и 3А4.

После однократного приема галантамина в плазме «быстрых и медленных метаболизаторов» ни один из активных метаболитов (норгалантамин, О-деметил-галантамин и О-деметил-норгалантамин) не присутствовал в неконъюгированной форме.

Норгалантамин был обнаружен в плазме пациентов после многократного приема галантамина, но его количество составляло не более 10% от уровней галантамина.

Результаты клинических испытаний продемонстрировали, что у пациентов с болезнью Альцгеймера концентрации галантамина в плазме крови на 30-40% выше, чем у молодых здоровых лиц.

Фармакокинетические параметры галантамина у пациентов с легким нарушением функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлда-Пью) были сходны с таковыми у здоровых лиц. У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлда-Пью) AUC иT1/2 галантамина были повышены примерно на 30%.

Распределение галантамина было изучено у молодых пациентов с разной степенью нарушения функций почек. Выведение галантамина ослаблялось по мере снижения КК.

У пациентов с нарушением функций почек средней тяжести (КК 52-104 мл/мин) концентрация галантамина в плазме крови была повышена на 38%, а у пациентов с тяжелым нарушением (КК 9-51 мл/мин) — повышена на 67% по сравнению со здоровыми людьми того же возраста и веса (КК >121 мл/мин).

Популяционное фармакокинетическое исследование и анализ с использованием ряда моделей показали, что у пациентов с болезнью Альцгеймера и нарушением функции почек дозу галантамина корректировать не нужно, если клиренс креатинина у них не менее 9 мл/мин, т.к. клиренс галантамина у пациентов с болезнью Альцгеймера снижен.

В сравнительном исследовании биодоступности препарата Реминил® в форме капсул с длительным высвобождением активного вещества, принимаемого в дозе 24 мг 1 раз в день, и в форме таблеток с немедленным высвобождением активного вещества, принимаемых в дозе 12 мг 2 раза в день, показана биоэквивалентность этих дозировок по показателям AUC0-24 ч и Cmin в равновесном состоянии. Cmax, достигаемая через 4.4 часа после приема капсул в дозе 12 мг 1 раз в день, была примерно на 24% меньше, чем после приема таблеток в дозе 12 мг 2 раза в день. Прием пищи не влиял на биодоступность препарата Реминил® в форме капсул с длительным высвобождением активного вещества в равновесном состоянии. В исследовании дозовой зависимости фармакокинетики препарата Реминил® в форме капсул с длительным высвобождением активного вещества у здоровых пожилых и молодых людей равновесная концентрация в плазме крови людей обеих возрастных групп достигалась в течение 6 дней при всех дозах (8, 16 или 24 мг). В обеих возрастных группах фармакокинетика в равновесном состоянии прямо зависела от дозы в исследованном диапазоне доз (8-24 мг).

Реминил

Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл.

галантамина гидробромид (в пересчете на основание) — 4 мг — 8 мг — 12 мг вспомогательные вещества: ядро — кремния диоксид коллоидный; кросповидон, лактозы моногидрат, магния стеарат; МКЦ оболочка — гидроксипропилметилцеллюлоза; пропиленгликоль; тальк; титана диоксид (Е171); железа оксид желтый — табл. по 4 мг; железа оксид красный (Е172) — табл. по 8 мг; железа оксид красный (Е172) и желтый краситель «заход солнца» (Е110) — табл. по 12 мг в блистере 14 шт.; в пачке картонной 1 или 4 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки 4 мг: почти белые, круглые двояковыпуклые, на одной стороне которых имеется надпись «Janssen», а на другой — «G4». Таблетки 8 мг: розовые, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне которых имеется надпись «Janssen», а на другой — «G8». Таблетки 12 мг: оранжево-коричневые, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне которых имеется надпись «Janssen», а на другой — «G12».

Фармакокинетика

Для галантамина характерен медленный клиренс (клиренс из плазмы составляет около 300 мл/мин) и умеренный объем распределения (в среднем Vdss равен 175 л). Элиминация галантамина носит биэкспоненциальный характер, а конечный Т1/2 равен примерно 7-8 ч.

После однократного перорального приема 8 мг галантамина он быстро всасывается из ЖКТ; С max достигается через 1,2 ч и составляет (43±13) нг/мл, а средняя AUC составляет (427±102) нг·ч/мл. Абсолютная биодоступность галантамина при пероральном приеме составляет 88,5%.

Прием галантамина с пищей замедляет его абсорбцию (Сmax снижается на 25%), но не влияет на количество абсорбировавшегося препарата (AUC). После многократного приема галантамина в дозе 12 мг 2 раза в сутки средние концентрации в конце дозового периода и Сmax в плазме варьировали от 30 до 90 нг/мл.

Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в дозовом диапазоне 4-16 мг 2 раза в сутки. В течение 7 дней после однократного перорального приема 4 мг 3H-галантамина 90-97% радиоактивности выделилось с мочой и 2,2-6,3% — с калом.

После в/в введения и перорального приема 18-22% дозы экскретировалось в виде неизмененного галантамина с мочой в течение 24 ч, почечный клиренс был около 65 мл/мин, что составляет 20-25% общего клиренса из плазмы.

После однократного приема галантамина в плазме «быстрых и медленных метаболизаторов» ни один из активных метаболитов (норгалантамин, О-деметилгалантамин и О-деметилноргалантамин) не присутствовал в неконъюгированной форме. Норгалантамин был обнаружен в плазме пациентов после многократного приема галантамина, но его количество составляло не более 10% от уровней галантамина.

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале CHILD) AUC и Т1/2 галантамина были повышены примерно на 30%. Популяционное фармакокинетическое исследование и анализ с использованием ряда моделей показали, что у пациентов с болезнью Альцгеймера и нарушением функции почек дозу галантамина корректировать не нужно, если Cl креатинина у них не менее 9 мл/мин. Связывание с белками плазмы: степень связывания галантамина с белками плазмы невелика и составляет (17,7±0,8)%. В цельной крови галантамин находится преимущественно в форменных элементах (52,7%) и в плазме (39,0%), тогда как его фракция, связанная с белками плазмы составляет всего лишь 8,4%. Соотношение концентраций галантамина кровь/плазма равно 1,17.

Фармакодинамика

Галантамин, будучи третичным алкалоидом, является селективным конкурентным и обратимым ингибитором ацетилхолинэстеразы.

Помимо этого галантамин усиливает присущее ацетилхолину действие на никотиновые рецепторы, по-видимому, вследствие связывания с аллостерическим участком рецептора.

Благодаря повышению активности холинергической системы может улучшаться когнитивная функция у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

Применяют при миастении,прогрессивной мышечной дистрофии,двигательных и чувствительных нарушениях связанных с невритами, полиневритами,радикулитами, радикулоневритами,при остаточных явлениях после нарушения мозгового кровообращения,при психогенной импотенции и другой патологии.

В восстановительном резидуальном периоде острого полиомиелита и при детских церебральных параличах применение галантамина,особенно в комплексе с другими мероприятимями (лечебная гимнастика и др.) приводит к улучшению и восстановлению двигательных процессов и общему улучшению состояния больных.

По имеющимся данным, применение галантамина в комплексной терапии при спастических формах церебрального паралича не только улучшает нервно-мышечную проводимость и увеличивает сократительную способность мышц, но и положительно влияет на мнестические функции;при атонии кишечника и мочевого пузыря,а также для функциональной рентгенодиагностики при заболеваниях желудка и кишечника.

Эпилепсия,гиперкинез,бронхиальная астма,стенокардия,брадикардия.

Противопоказан во время беременности и лактации.

Лекарственное взаимодействие

Как и другие холиномиметики, галантамин может вступать в фармакодинамические взаимодействия с препаратами, которые снижают частоту сердечных сокращений (например дигоксин и бета-адреноблокаторы).

Будучи холиномиметиком, галантамин может усиливать блок нервно-мышечной проводимости деполяризирующего типа во время наркоза (например, при использовании в качестве периферического миорелаксанта суксаметония). Фармакокинетические взаимодействия. В элиминации галантамина участвуют различные метаболические пути и почечная экскреция.

Исследования in vitro показали, что главную роль в метаболизме галантамина играют коферменты CYP2D6 и CYP3A4. Угнетение секреции желудочного сока не нарушает абсорбцию галантамина. Другие препараты, влияющие на метаболизм галантамина. Препараты, являющиеся сильными ингибиторами коферментов CYP2D6 и CYP3A4, могут увеличивать AUC галантамина.

Фармакокинетические исследования с многократным приемом препаратов показали, что AUC галантамина увеличивается на 30 и 40% при одновременном применении его соответственно с кетоконазолом и пароксетином.

При одновременном использовании с эритромицином, который также является ингибитором фермента CYP3A4, AUC галантамина возрастает только примерно на 10%.

Фармакокинетические исследования у пациентов с болезнью Альцгеймера показали, что клиренс галантамина снижался примерно на 25-33% при одновременном применении этого препарата с такими известными ингибиторами фермента CYP2D6, как амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин или хинидин.

Таким образом, в начале лечения сильными ингибиторами ферментов CYP2D6 и CYP3A4 может повышаться частота холинергических нежелательных явлений, главным образом тошноты и рвоты. В этих ситуациях, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снизить поддерживающую дозу галантамина. Влияние галантамина на метаболизм других препаратов. Терапевтические дозы галантамина (12 мг 2 раза в сутки) не влияли на кинетику дигоксина и варфарина. Галантамин не влиял на увеличение ПВ, вызванное варфарином. Исследования in vitro показали, что галантамин обладает очень слабой способностью ингибировать главные формы цитохрома Р450 человека.

В ы с ш и е д о з ы для взрослых под кожу: разовая О,О1 г (1О мг), суточная 0,02 г (20 мг).Детям галантамин назначают обычно в следующих дозах.

Возраст-Дозы (под кожу),г: 1 — 2 года 0,00025 — О,ООО5 (0,1 — 0,2 мл 0,25 % раствора) 3 — 5 лет 0,0005 — О,ОО1 (0,2 — 0,4 > 0,25 % > ) 6 — 8 > 0,00075 — 0,002 (0,3 — 0,8 >> О,25 % >> ) 9 — 11 > 0,00125 — 0,003 (0,5 мл 0,25 % — О,6 мл 0,5 % раствора) 12 — 14 > 0,0017э — О,005 (0,7 мл 0,25 % — 1 мл 0,5 % раствора) 15 — 16 > 0,002 — 0,007 (0,2 — 0,7 мл 1 % раствора).Препарат вводят 1 раз, а при необхомости 2 раза в сутки.Начинают с меньшей дозы;при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают.Курс лечения продолжается 10 — 20 — 30 дней.При необходимости проводят повторные курсы. Лечение рекомендуется сочетать с физиотерапевтическими процедурами (лечебная гимнастика,массаж и др.). Галантамин может применяться так же как антагонист курареподобных (антидеполяризующих) миорелаксантов.Вводят в вену в дозе 0,015 — 0,02 0,025 г (15 — 20 — 25 мг).

Передозировка

Симптомы: предполагается, что объективные и субъективные симптомы выраженной передозировки галантамина будут сходны с аналогичными симптомами при передозировке других холиномиметиков. Наблюдаются в основном токсические эффекты со стороны ЦНС, парасимпатической нервной системы и нервно-мышечных синапсов.

Помимо мышечной слабости могут наблюдаться некоторые или все симптомы холинергического кризиса: сильная тошнота, рвота, спастические боли в животе, усиленное слюноотделение, слезотечение, недержание мочи и кала, сильная потливость, брадикардия, гипотензия, коллапс, фасцикуляции и судороги.

Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальной блокаде дыхательных путей. Лечение: как и при передозировке любого другого препарата, необходимо осуществлять обычные поддерживающие мероприятия.

В тяжелых случаях в качестве общего антидота можно использовать такой антихолинергический препарат, как атропин. Вначале рекомендуется ввести 0,5-1,0 мг в/в, частота и величина последующих доз зависят от динамики клинического состояния пациента.

Стратегии лечения передозировок постоянно совершенствуются, и поэтому следует обращаться в ближайший центр по лечению отравлений для получения новейших рекомендаций, касающихся лечения передозировки галантамина.

Реминил купить, цена на Реминил в Москве от 148 руб., инструкция по применению, отзывы

Действующие вещества

Форма выпуска

Капсулы

Состав

Действующее вещество: Галантамин (Galantaminum);Концентрация действующего вещества (мг): 8

Фармакологический эффект

Галантамин, будучи третичным алкалоидом, является селективным конкурентным и обратимым ингибитором ацетилхолинэстеразы.

Помимо этого галантамин усиливает присущее ацетилхолину действие на никотиновые рецепторы, по-видимому, вследствие связывания с аллостерическим участком рецептора.

;Благодаря повышению активности холинергической системы может улучшаться когнитивная функция у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

Фармакокинетика

Для галантамина характерен медленный клиренс (клиренс из плазмы составляет около 300 мл/мин) и умеренный Vd(средний Vd в стационарном состоянии равен 175 л). Элиминация галантамина носит биэкспоненциальный характер, а конечный T1/2 равен примерно 7-8 ч.;После однократного перорального приема 8 мг галантамина он быстро всасывается из ЖКТ; его Cmax была достигнута через 1.

2 ч и составила 43±13 нг/мл, а AUC0-∞ составляет 427±102 нг ч/мл. Абсолютная биодоступность галантамина при пероральном приеме составляет 88.5%. Прием галантамина с пищей замедляет его абсорбцию (Cmax снижается на 25%), но не влияет на количество абсорбировавшегося препарата (AUC).

;После многократного приема галантамина в дозе 12 мг два раза в сутки средние концентрации в конце дозового периода и Cmax в плазме варьировались от 30 до 90 нг/мл. Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в дозовом диапазоне 4-16 мг два раза в сутки.;В течение 7 дней после однократного перорального приема 4 мг 3Н-галантамина 90-97% радиоактивности выделилось с мочой и 2.2-6.

3% — с калом. После перорального приема 18-22% дозы экскретировалось в виде неизмененного галантамина с мочой в течение 24 ч, почечный клиренс был около 65 мл/мин, что составляет 20-25% общего клиренса из плазмы.;Основными путями метаболизма являются N-окисление, N-деметилирование, O-деметилирование, глюкуронизация и эпимеризация.

;В плазме людей с быстрым и медленным метаболизмом основную часть радиоактивных веществ составляют неизмененный галантамин и его глюкуронид. В плазме людей с быстрым метаболизмом также обнаруживается глюкуронид О-дезметилгалантамина.

После однократного приема галантамина в плазме «быстрых и медленных метаболизаторов» ни один из активных метаболитов (норгалантамин, О-деметил-галантамин и О-деметил-норгалантамин) не присутствовал в неконъюгированной форме. Норгалантамин был обнаружен в плазме пациентов после многократного приема галантамина, но его количество составляло не более 10% от уровней галантамина.

;Результаты клинических испытаний продемонстрировали, что у пациентов с болезнью Альцгеймера концентрации галантамина в плазме крови на 30-40% выше, чем у молодых здоровых лиц.;Фармакокинетические параметры галантамина у пациентов с легким нарушением функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлда-Пью) были сходны с таковыми у здоровых лиц.

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлда-Пью) AUC иT1/2 галантамина были повышены примерно на 30%.;Распределение галантамина было изучено у молодых пациентов с разной степенью нарушения функций почек. Выведение галантамина ослаблялось по мере снижения КК.

У пациентов с нарушением функций почек средней тяжести (КК 52-104 мл/мин) концентрация галантамина в плазме крови была повышена на 38%, а у пациентов с тяжелым нарушением (КК 9-51 мл/мин) — повышена на 67% по сравнению со здоровыми людьми того же возраста и веса (КК >121 мл/мин).

Популяционное фармакокинетическое исследование и анализ с использованием ряда моделей показали, что у пациентов с болезнью Альцгеймера и нарушением функции почек дозу галантамина корректировать не нужно, если клиренс креатинина у них не менее 9 мл/мин, т.к. клиренс галантамина у пациентов с болезнью Альцгеймера снижен.

;Связывание с белками плазмы: степень связывания галантамина с белками плазмы невелика и составляет 17.7 ± 0.8%. В цельной крови галантамин находится преимущественно в форменных элементах (52.7%) и в плазме (39.0%), тогда как его фракция, связанная с белками плазмы составляет всего лишь 8.4%. Соотношение концентраций галантамина кровь/плазма равно 1.17.

;В сравнительном исследовании биодоступности препарата Реминил; в форме капсул с длительным высвобождением активного вещества, принимаемого в дозе 24 мг 1 раз в день, и в форме таблеток с немедленным высвобождением активного вещества, принимаемых в дозе 12 мг 2 раза в день, показана биоэквивалентность этих дозировок по показателям AUC0-24 ч и Cmin в равновесном состоянии.

Cmax, достигаемая через 4.4 часа после приема капсул в дозе 12 мг 1 раз в день, была примерно на 24% меньше, чем после приема таблеток в дозе 12 мг 2 раза в день. Прием пищи не влиял на биодоступность препарата Реминил; в форме капсул с длительным высвобождением активного вещества в равновесном состоянии. В исследовании дозовой зависимости фармакокинетики препарата Реминил; в форме капсул с длительным высвобождением активного вещества у здоровых пожилых и молодых людей равновесная концентрация в плазме крови людей обеих возрастных групп достигалась в течение 6 дней при всех дозах (8, 16 или 24 мг). В обеих возрастных группах фармакокинетика в равновесном состоянии прямо зависела от дозы в исследованном диапазоне доз (8-24 мг).

Показания

Реминил; показан для лечения деменции альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени, в т.ч. c хроническими нарушениями мозгового кровообращения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к галантамина гидробромиду или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав этого препарата; ;пациенты с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина менее 9 мл/мин) — вследствие отсутствия данных о применении; ;тяжелые нарушения функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследований безопасности применения препарата Реминил; при беременности не проводилось.

Реминил; можно назначать при беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза лечения для матери превосходит возможный риск для плода.

;Неизвестно, выводится ли галантамин с грудным молоком у человека. Женщины, получающие препарат Реминил;, должны воздерживаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки (утром), желательно во время приема пищи.; Начальная доза. Рекомендуемая начальная доза составляет 8 мг/сут.; Пациенты, уже принимающие Реминил; в других формах с немедленным высвобождением активного вещества (табл.

), могут перейти на прием препарата Реминил; в форме капсул пролонгированного действия путем приема последней дозы в форме таблеток вечером и начала приема в форме капсул 1 раз в день на следующее утро.

; При переходе с препарата Реминил; в форме таблеток с немедленным высвобождением активного вещества, принимаемых 2 раза в день, на Реминил; в форме капсул пролонгированного действия, принимаемых 1 раз в день, общая суточная доза должна остаться неизменной.; Во время лечения необходимо принимать достаточное количество жидкости.

Побочные действия

В данном разделе представлены побочные действия, которые на основе комплексной оценки имеющейся информации были отнесены к использованию галантамина гидробромида. В отдельных случаях причинно-следственная связь с приемом галантамина гидробромида не может быть достоверно установлена.

Кроме того, поскольку клинические исследования проводятся в разных условиях, частоты возникновения неблагоприятных явлений в клинических исследованиях препарата не могут непосредственно сравниваться с частотами в клинических исследованиях другого препарата и могут не отражать частоты возникновения неблагоприятных явлений в клинической практике.; Тошнота и рвота — наиболее частые нежелательные явления при проведении клинических исследований (частота — 20,7 и 10,5% соответственно) — наблюдались при подборе дозы препарата, продолжались в большинстве случаев в течение менее 1 нед и в основном были эпизодическими. Назначение противорвотных препаратов и обеспечение достаточного потребления жидкости наиболее эффективно в таких случаях.; Побочные эффекты препарата Реминил; в терапевтических дозах приведены с распределением по частоте и системам органов. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень часто (≥1/10 случаев), часто (≥1/100,

Реминил — Отзывы о Реминиле

Реминил – это препарат, который воздействует на нервную систему человека. Его активность определяется действием вещества галантамин.

Лекарства данного типа обладают антихолинэстеразным влиянием – они тормозят расщепление органического соединения (ацетилхолина), которое участвует в процессе нервной передачи.

Чтобы не углубляться в суть биохимических взаимодействий, опишем непосредственный результат применения Реминила – за счет поддержания проведения нервных импульсов, он усиливает мыслительные функции головного мозга.

Применяется Реминил при:

• Болезни Альцгеймера, сопровождаемой снижением когнитивных способностей в малой или средней степени.

Форма выпуска лекарства – капсулы, действующие пролонгировано. Инструкция препарата Реминил дает стандартные сведения о схемах лечения.

Так, возможен переход с таблеток на капсулы (с формы с немедленным высвобождением на форму с постепенным высвобождением активного компонента) – он осуществляется довольно просто: вечером пациент принимает последнюю таблетку, а уже утром пьет капсулу. Преимущество капсульной формы Реминила в том, что ее принимают раз в день, утром, совмещая с едой.

Дозировки подбирают индивидуально, постепенно повышая их. Существует возможность использовать поддерживающие дозы Реминила. Если здоровье печени или почек человека нарушено, то это требует коррекции доз препарата.

Противопоказан Реминил при:

• Тяжелых дисфункциях печени или почек;

— с осторожностью при –

• Необходимости общей анестезии;
• Астме, хронической обструктивной болезни легких;
• Заболеваниях сердца (нарушениях проводимости);
• Лечении средствами, уменьшающими число сердечных ударов;
• Заболеваниях пищеварения;
• Эпилепсии;
• Сужении (обструкции) мочевыводящих путей;
• Беременности (нет данных о возможном применении)

Побочные эффекты и передозировка Реминилом

Наиболее частые нарушения, связанные с применением этого лекарственного средства – тошнота, рвота. Как правило, эти симптомы проявляются в начале терапии, когда происходит подбор дозы.

Можно купировать их использованием достаточного объема жидкости в рационе больного, дачей противорвотных препаратов. Также часто у больных возникает нарушение состояния печени.

Остальные нежелательные явления встречаются, хотя бы, в одном случае из ста, это: депрессия, потеря аппетита, головокружение, тремор, сонливость, замедление сердцебиения, слабость и так далее.

Передозировка Реминилом – опасна. Нужно знать, что вещества из этой группы являются очень токсичными и даже используются в качестве боевых отравляющих (конечно, галактамин – не столь токсичен).

Но при передозировке начинается гиперсекреция желез (выделяется много слюны, слезы, мокрота и так далее), сердечный ритм падает, пациент ощутит слабость, может потерять сознание. В тяжелых случаях развиваются судороги, может произойти остановка дыхания.

Пациент нуждается в срочной госпитализации. В аннотации препарата предлагается обращаться в специальные центры по лечению отравлений.

Отзывы о Реминиле

Прискорбно, но состояния, при которых показан прием этого лекарства, встречаются часто. В пожилом возрасте или на фоне заболеваний интеллект человека может снизиться. Но отзывы о Реминиле не дают особой надежды на преодоление этих проблем. В большинстве случаев, которые описаны в Интернете, использование этого лекарства не приводит к заметным улучшениям.

• Маме 73 года. Память у нее ухудшилась давно, все чаще возникают «странности» — какой-то бред, расстройство… Прописали Реминил, но ничего не изменилось. Пожалуй, все идет, как и было – в сторону ухудшения…

• Пьем Реминил, но пользы, кроме траты денег, никакой я не вижу. Для сна выписали Феназепам. Может эти препараты вместе «хуже» действуют?

Действительно, процессы разрушения личности трудно повернуть вспять. Медицина до сих пор не выработала действенных методов коррекции поведения и состояния больных.

Крайней мерой является назначение препаратов, которые подавляют активность человека – это приводит, практически, к полному регрессу личности.

Поэтому близкие пациента стараются отсрочить этот момент, надеясь на Реминил и подобные лекарства.

Общий рейтинг: 4.1 из 5

РЕМИНИЛ, REMINYL — инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена — купить препарат РЕМИНИЛ в аптеке на RusMedServ.com

Фирма-производитель: ДЖОНСОН & ДЖОНСОН ООО (Россия)

таб., покр. пленочной оболочкой, 4 мг: 14, 28 или 56 шт. Рег. №: П №014598/01

Клинико-фармакологическая группа:

Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга. Препарат для лечения болезни Альцгеймера

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне гравировка «JANSSEN», на другой — «G4».

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (премикс в соотношении 75% и 25% соответственно); кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Состав оболочки таблеток: гипромеллоза 2910 (вязкость 5 мПа×с), пропиленгликоль, титана диоксид (Е171), тальк, железа оксид желтый (Е172).

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Реминил®»

Фармакологическое действие

Селективный конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, является третичным алкалоидом. Усиливает действие ацетилхолина на н-холинорецепторы, по-видимому, вследствие связывания с аллостерическим участком рецептора.

Благодаря повышению активности холинергической системы может улучшать когнитивную функцию у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

Показания

— деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени, в т.ч. с сопутствующей недостаточностью мозгового кровообращения.

Режим дозирования

Реминил следует принимать 2 раза/сут, желательно во время утреннего и вечернего приема пищи.

Начальная доза составляет 8 мг/сут (по 4 мг 2 раза/сут), ее следует принимать в течение 4 нед.

Поддерживающая доза составляет 16 мг/сут (по 8 мг 2 раза/сут), ее также следует принимать не менее 4 нед. Вопрос о повышении поддерживающей дозы до максимально рекомендуемой 24 мг/сут (по 12 мг 2 раза/сут) следует решать после всесторонней оценки клинической ситуации, в частности, достигнутого эффекта и переносимости.

При умеренных нарушениях функции печени начальная доза должна составлять 4 мг 1 раз/сут, ее следует принимать утром в течение не менее 1 недели. После этого пациенты могут принимать по 4 мг 2 раза/сут на протяжении не менее 4 нед.

При одновременном приеме сильных ингибиторов изоферментов CYP2D6 или CYP3A4 может возникнуть необходимость в снижении дозы Реминила.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: при проведении клинических испытаний часто (≥5% или с частотой встречаемости вдвое превышавшей частоту у пациентов, получавших плацебо) отмечались тошнота, рвота, боли в животе, диспепсия, анорексия. Тошнота, рвота и анорексия чаще отмечались у женщин.

Со стороны ЦНС: при проведении клинических испытаний часто (≥5% или с частотой встречаемости вдвое превышавшей частоту у пациентов, получавших плацебо) отмечались слабость, головокружение, головная боль, сонливость; также описаны (≥5% или с частотой встречаемости ≥ частоте у пациентов, получавших плацебо) спутанность сознания, внезапные падения, бессонница; редко — тремор, обмороки.

Прочие: часто — снижение массы тела, травмы, ринит, инфекции мочевыводящих путей; редко — тяжелая брадикардия.

Противопоказания

• — тяжелые нарушения функции почек (КК9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
• — повышенная чувствительность к галантамину или другим компонентам препарата.

Беременность и лактация

Реминил можно назначать при беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза лечения для матери превосходит возможный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан к применению при тяжелых нарушениях функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). При умеренных нарушениях функции печени начальная доза должна составлять 4 мг 1 раз/сут, ее следует принимать утром в течение не менее 1 недели. После этого пациенты могут принимать по 4 мг 2 раза/сут на протяжении не менее 4 нед

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан к применению при тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 9 мл/мин). При нарушении функции почек (КК>9 мл/мин) дозу Реминила корректировать не требуется.

Применение для детей

Реминил не рекомендуется применять для лечения детей. Данные об эффективности и безопасности применения Реминила в педиатрической практике отсутствуют.

Особые указания

У пациентов с болезнью Альцгеймера наблюдается уменьшение массы тела. Применение ингибиторов ацетилхолинэстеразы, включая Реминил, также может сопровождаться снижением массы тела. Поэтому во время лечения Реминилом необходимо следить за изменениями массы тела пациентов.

Как и другие холиномиметики, Реминил следует применять с осторожностью при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, т.к.

вследствие своего фармакологического действия холиномиметики могут вызывать ваготонические эффекты со стороны сердца (например, брадикардию).

С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с СССУ и с другими суправентрикулярными нарушениями проводимости, а также пациентам, которые одновременно получают препараты, уменьшающие ЧСС, такие как дигоксин или бета-адреноблокаторы.

У пациентов с повышенным риском развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, например имеющих язвенную болезнь в анамнезе, необходимо контролировать состояние пациента с целью раннего выявления соответствующих симптомов.

Следует отметить, что при проведении клинических испытаний у пациентов, получавших Реминил, не выявлено повышения частоты встречаемости пептических язв и кровотечений из ЖКТ по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Реминил не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией ЖКТ, а также у пациентов, которым недавно была сделана операция на органах пищеварения.

1. С осторожностью назначают Реминил пациентам с тяжелой бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких из-за холиномиметической активности препарата.
2. Реминил не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей, а также у лиц, недавно перенесших операцию на мочевом пузыре.
3. После резкой отмены Реминила (например, при подготовке к операции) обострения симптомов не возникает.

Большинство нежелательных побочных явлений возникают на фоне постепенного повышения дозы Реминила. Тошнота и рвота (наиболее часто встречающиеся явления) в большинстве случаев длились менее 1 недели и возникали только один раз. В таких случаях могут быть использованы противорвотные препараты и обильное питье.

Использование в педиатрии

Реминил не рекомендуется применять для лечения детей. Данные об эффективности и безопасности применения Реминила в педиатрической практике отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Болезнь Альцгеймера может ухудшать способность к вождению автомобиля и работе с механизмами. Кроме того, на фоне применения Реминила, особенно в первые недели его применения, могут возникнуть сонливость и головокружение, которые также нарушают способность к концентрации внимания и негативно отражаются на вождении автомобиля и работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы: возможны мышечная слабость, фасцикуляция, некоторые или все симптомы холинергического криза (сильная тошнота, рвота, спастические боли в животе, усиленное слюноотделение, слезотечение, недержание мочи и кала, сильная потливость, брадикардия, гипотензия, коллапс, судороги). Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальному исходу.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. В тяжелых случаях в качестве антидота в/в вводят атропин (начальная доза 0.5-1 мг; частота введения и величина последующих доз зависят от динамики клинического состояния пациента).

Лекарственное взаимодействие

• При одновременном применении Реминил усиливает действие других холиномиметиков, поэтому данная комбинация не рекомендуется.
• Галантамин является антагонистом антихолинергических препаратов.
• При одновременном применении Реминил усиливает действие препаратов, уменьшающих ЧСС (например, дигоксин и бета-адреноблокаторы).
• Будучи холиномиметиком, Реминил может усиливать нервно-мышечную блокаду, вызванную действием периферических миорелаксантов деполяризующего типа (например, суксаметоний) во время проведения наркоза.
• Фармакокинетические взаимодействия
• Исследования in vitro показали, что главную роль в метаболизме галантамина играют изоферменты CYP2D6 и CYP3A4.

Препараты, являющиеся сильными ингибиторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, могут увеличивать AUC галантамина. Фармакокинетические исследования с многократным приемом препаратов показали, что AUC галантамина увеличивается на 30 и 40% при одновременном применении его соответственно с кетоконазолом и пароксетином.

При одновременном использовании с эритромицином, который также является ингибитором изофермента CYP3A4, AUC галантамина возрастает примерно лишь на 10%.

Фармакокинетические исследования у пациентов с болезнью Альцгеймера показали, что клиренс галантамина снижался примерно на 25-33% при одновременном применении этого препарата с такими известными ингибиторами изофермента CYP2D6, как амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин или хинидин.

Таким образом, в начале лечения сильными ингибиторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 может повышаться частота нежелательных реакций, связанных с холиномиметическим действием, главным образом тошноты и рвоты. В этих ситуациях, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снижение поддерживающей дозы Реминила.

Угнетение секреции желудочного сока не нарушает абсорбцию галантамина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности – 2 года.

Лекарственное взаимодействие

1. При одновременном применении Реминил усиливает действие других холиномиметиков, поэтому данная комбинация не рекомендуется.
2. Галантамин является антагонистом антихолинергических препаратов.
3. При одновременном применении Реминил усиливает действие препаратов, уменьшающих ЧСС (например, дигоксин и бета-адреноблокаторы).

4. Будучи холиномиметиком, Реминил может усиливать нервно-мышечную блокаду, вызванную действием периферических миорелаксантов деполяризующего типа (например, суксаметоний) во время проведения наркоза.
5. Фармакокинетические взаимодействия
6. Исследования in vitro показали, что главную роль в метаболизме галантамина играют изоферменты CYP2D6 и CYP3A4.

Препараты, являющиеся сильными ингибиторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, могут увеличивать AUC галантамина. Фармакокинетические исследования с многократным приемом препаратов показали, что AUC галантамина увеличивается на 30 и 40% при одновременном применении его соответственно с кетоконазолом и пароксетином.

При одновременном использовании с эритромицином, который также является ингибитором изофермента CYP3A4, AUC галантамина возрастает примерно лишь на 10%.

Фармакокинетические исследования у пациентов с болезнью Альцгеймера показали, что клиренс галантамина снижался примерно на 25-33% при одновременном применении этого препарата с такими известными ингибиторами изофермента CYP2D6, как амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин или хинидин.

Таким образом, в начале лечения сильными ингибиторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 может повышаться частота нежелательных реакций, связанных с холиномиметическим действием, главным образом тошноты и рвоты. В этих ситуациях, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снижение поддерживающей дозы Реминила.

Угнетение секреции желудочного сока не нарушает абсорбцию галантамина.