Депакин энтерик 300: инструкция по применению, отзывы, цена

Вальпроевая кислота (Valproic acid)

Капли для приема внутрь, капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, сироп, сироп [для детей], таблетки, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой, таблетки с

Противоэпилептическое средство, оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие.

Механизм действия связан с повышением содержания ГАМК в ЦНС (за счет ингибирования ГАМК-трансферазы, а также с уменьшением обратного захвата ГАМК в головном мозге), в результате чего снижается возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга. По др.

гипотезе, действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект ГАМК. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проводимости для K+. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Эпилепсия различного генеза.

Эпилептические припадки (в т.ч. генерализованные и парциальные припадки, а также на фоне органических заболеваний мозга).

Изменения характера и поведения (обусловленные эпилепсией).

Фебрильные судороги (у детей), детский тик.

Маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами Li+ или др. ЛС.

Специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто).

Угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), органические заболевания головного мозга, заболевания печени и поджелудочной железы в анамнезе; гипопротеинемия, умственная отсталость у детей, врожденные ферментопатии, почечная недостаточность, беременность.

• Со стороны ЦНС: тремор; редко – изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, энурез, ступор, нарушение сознания, кома.
• Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм, мелькание «мушек» перед глазами.
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, снижение аппетита или повышение аппетита, диарея, гепатит; редко – запоры, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2-12 нед).

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: угнетение костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения); тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена и агрегации тромбоцитов, приводящие к развитию гипокоагуляции (сопровождается удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью и др.).

1. Со стороны обмена веществ: снижение или увеличение массы тела.
2. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
3. Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипераммониемия, гиперглицинемия, гипербилирубинемия, незначительное повышение активности «печеночных» трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое).
4. Со стороны эндокринной системы: дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.
5. Прочие: периферические отеки, алопеция.

Внутрь, во время еды или сразу после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, 2-3 раза в день. Сироп можно смешивать с любой жидкостью или добавлять к небольшому количеству пищи.

Начальная доза при монотерапии для взрослых и детей с массой тела более 25 кг – 5-15 мг/кг/сут, затем эту дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг/нед. Максимальная доза – 30 мг/кг/сут (может быть увеличена при возможности организации контроля за концентрацией в плазме до 60 мг/кг/сут).

При комбинированной терапии у взрослых – 10-30 мг/кг/сут с последующим повышением дозы на 5-10 мг/кг/нед.

Детям при массе тела менее 25 кг средняя суточная доза при монотерапии – 15-45 мг/кг, максимальная – 50 мг/кг. В зависимости от возраста: новорожденным – 30 мг/кг, от 3 до 10 лет – 30-40 мг/кг/сут, до 1 года – в 2 приема, у более старших – в 3 приема. При комбинированной терапии – 30-100 мг/кг/сут.

Детям при массе тела менее 20 кг не следует применять таблетки с контролируемым высвобождением.

В/в струйно, по 400-800 мг или в/в капельно, из расчета 25 мг/кг в течение 24, 36, 48 ч. При решении перейти на в/в введение после перорального применения первое введение проводят в дозе 0.5-1 мг/кг/ч через 4-6 ч после последнего приема внутрь.

Во время лечения целесообразен контроль активности «печеночных» трансаминаз, уровня билирубина, картины периферической крови, тромбоцитов крови, состояния системы свертывания крови, активности амилазы (каждые 3 мес, особенно при комбинации с др. противоэпилептическими ЛС).

Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей.

Не допускается прием напитков, содержащих этанол.

Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы.

• При возникновении на фоне лечения симптоматики «острого» живота до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита.
• Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы.
• При развитии любых острых серьезных побочных эффектов необходимо немедленно обсудить с врачом целесообразность продолжения или прекращения лечения.
• Для снижения риска развития диспепсических расстройств возможен прием спазмолитиков и обволакивающих ЛС.
• Резкое прекращение приема вальпроевой кислоты может привести к учащению эпилептических припадков.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Вальпроевая кислота усиливает эффекты, в т.ч. побочные, др. противоэпилептических ЛС (фенитоин, ламотриджин), антидепрессантов, антипсихотических ЛС (нейролептиков), анксиолитиков, барбитуратов, ингибиторов МАО, тимолептиков, этанола. Добавление вальпроата к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса.

1. При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или примидоном отмечается повышение их концентрации в плазме.
2. Увеличивает T1/2 ламотриджина (подавляет ферменты печени, вызывает замедление метаболизма ламотриджина, вследствие чего T1/2 его удлиняется до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч – у детей).
3. Снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T1/2 не изменяется.

Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, антипсихотические ЛС (нейролептики) и др. ЛС, снижающие порог судорожной активности, уменьшают эффективность вальпроевой кислоты.

• При сочетании с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты (вытеснение из связи с белками плазмы), усиливает эффект антиагрегантов (АСК) и непрямых антикоагулянтов.
• При сочетании с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (ускорение метаболизма).
• Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50% (необходима коррекция дозы).

При одновременном применении вальпроевой кислоты с этанолом и др. ЛС, угнетающими ЦНС (трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО и антипсихотические ЛС), возможно усиление угнетения ЦНС.

Этанол и др. гепатотоксические ЛС увеличивают вероятность развития поражений печени.

Вальпроевая кислота не вызывает индукции «печеночных» ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

Миелотоксические ЛС – повышение риска угнетения костномозгового кроветворения.

Даже самая убитая печень очищается этим средством!

Читать далее »

Депакин Энтерик 300

Состав

Активное вещество Депакин Энтерик 300 — вальпроат натрия. Вспомогательные компоненты препарата в виде сиропа для приема внутрь: метилпарагидроксибензоат, сахароза, глицерин, концентрированная соляная кислота, вода очищенная, пропилпарагидроксибензоат, раствор сорбита 70%, ароматизатор вишневый искусственный, едкий натр.

Порошок лиофилизированный для раствора, который предназначен для внутреннего введения, содержит помимо вальпроат натрия воду для инъекций.

Таблетки в оболочке кроме активного вещества содержат такие вспомогательные компоненты, как повидон К90, тальк, кальция силикат гидратированный, магния стеарат.

Форма выпуска

Депакин Энтерик 300 выпускается в виде сиропа, порошка лиофилизированного для инъекций, а также в виде таблеток.

Фармакологическое действие

Противосудорожное средство, помогающее при эпилепсии.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вальпроаты, находящиеся в составе препарата, способствуют увеличению содержания гамма-аминобутировой кислоты в центральной нервной системе, при этом ингибируя фермент ГАМК- трнасферазу.

Биодоступность данного лекарственного средства – примерно 100%. Объем его распределения ограничивается кровью и внеклеточной жидкостью.

Устойчивая концентрация препарата в плазме крови при пероральном применении наблюдается через 3-4 дня, в свою очередь, при внутреннем введении равновесная концентрация достигается за несколько минут. Депакин Энтерик имеет хорошую степень связи с белками плазмы.

Период полувыведения препарата – 8-20 часов (в детском возрасте – короче). Выводится, главным образом, с мочой посредством бета-окисления и глюкуронирования.

Показания к применению

Показания к применению данного средства следующие:

• генерализованная эпилепсия;
• специфические синдромы (например, Веста или Леннокса-Гасто);
• фокальная эпилепсия.

Противопоказания

Препарат запрещен при:

• остром гепатите;
• активном гепатите в семейном анамнезе;
• нарушениях в работе поджелудочной железы;
• повышенной чувствительности к некоторым компонентам препарата;
• хроническом гепатите;
• печеночной порфирии;
• геморрагическом диатезе;
• детском возрасте до 3 лет (для таблеток и порошка лиофилизированного, применяемого для инъекций).

Побочные действия

При приеме препарата возможны некоторые неврологические расстройства. К примеру, спутанность сознания, тремор, летаргия, атаксия, сонливость, кома. Как правило, такое случается после повышения дозы Депакин Энтерик.

В редких случаях может быть деменция, а также гастроинтестинальные симптомы, которые сами пропадают спустя несколько дней, препарат для этого отменять не нужно.

Кроме того, при приеме лекарства сообщается о случаях выпадения волос, уменьшения уровня фибриногена, тромбоцитопении, увеличения времени кровотечения, лейкоцитопении, анемии, панцитопении, панкреатитов, васкулитов.

Может возникать изолированная и умеренная гипераммониемия, однако это не требует отмены лекарства. Также известны случаи увеличения веса, нарушений в регулярности менструального цикла, аменореи, обратимой и необратимой потери слуха.

В некоторых случаях наблюдается полиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, кожные аллергические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Фанкони.

Инструкция по применению

Сироп Депакин Энтерик применяют внутрь с помощью специальной двусторонней ложки, которая имеется в наборе. Малая часть ложки содержит – 100 мг, большая – 200 мг.

Начальная доза препарата — 10–15 мг/кг, со временем ее повышают до оптимальной дозировки — 20–30 мг/кг.

Для наступления терапевтического эффекта ее можно и увеличить, однако в таком случае необходим тщательный контроль врача, особенно если доза выше 50 мг/кг.

Порошок лиофилизированный для инъекций вводят по 0,4–0,8 г (струйно) или по 0,025 г/кг (капельно) в течение 1-2 дней. Если после перорального приема препарата необходимо перейти на внутреннее введение предусматривается доза 0,5–1 мг/кг через 4–6 ч после последнего употребления перорально.

Раствор для инфузий готовят непосредственно перед использованием, если в течение дня его не применили, лекарство подлежит утилизации.

Таблетки Депакин Энтерик 300 применяют внутрь во время приема пищи, при этом не разжевывая.

Максимальная дозировка – 30 мг/кг в сутки, если ее необходимо увеличить, то прием препарата проходит под строгим контролем врача. Таблетки рекомендуют принимать 2 раза в течение суток.

Передозировка

При передозировке препарата возможны следующие симптомы: кома, которой сопутствует гипотония мышц, миоз, судорожные припадки, гипорефлексия, угнетение дыхания. Возникает также повышенное внутричерепное давление из-за отека мозга.

Лечение проводится посредством промывания желудка (не позже чем через 10-12 часов после применения лекарства), предусмотрен также гемодиализ, прием активированного угля, контроль работы сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Взаимодействие

При сочетании Депакин Энтерик с нейролептиками, бензодиазепинами, ингибиторами МАО, примидоном, а также антидепрессантами возможно усиление действия последних. Так что в данном случае нужен строгий контроль врача. Кроме того, данный препарат увеличивает концентрацию фенобарбитала и зидовудина в плазме и, наоборот, понижает общую концентрацию фенитоина.

• Депакин Энтерик также усиливает токсический эффект карбамазепина и зидовудина, затрудняет биотрансформацию ламотригина и увеличивает период его полувыведения.
• Противоэпилептические препараты в сочетании с Депакин Энтерик уменьшают его концентрацию в плазме крови, а фелбамат, циметидин, эритромицин и лекарства, прочно связывающиеся с белками плазмы, наоборот, повышают ее.
• Сочетание данного лекарственного средства с мефлохином приводит к повышению биотрансформации вальпроевой кислоты, из-за чего могут возникнуть судороги.

Условия продажи

Данное лекарство продается строго по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить препарат нужно в сухом, хорошо защищенном от проникновения света месте. Оптимальная температура не превышает 25°C.

Срок годности

Депакин Энтерик нужно хранить не больше чем 3 года.

Цена, где купить

Цена таблеток Депакин Энтерик в аптеках в среднем 970 рублей.

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!

Депакин-энтерик-300: отзывы, аналоги, инструкция, где купить

Цена на препарат в разных аптеках может изменяться.

Интернациональное наименование

Вальпроевая кислота (Valproic acid)

Фармакологическая группа

Противосудорожное средство (75)

Действующие вещества

Вальпроевая кислота

Лекарственная форма

капли для приема внутрь, капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, сироп, сироп [для детей], таблетки, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой, таблетки с

Фарм.Действие

Противоэпилептическое средство, оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие.

Механизм действия связан с повышением содержания ГАМК в ЦНС (за счет ингибирования ГАМК-трансферазы, а также с уменьшением обратного захвата ГАМК в головном мозге), в результате чего снижается возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга. По др.

гипотезе, действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект ГАМК. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проводимости для K+. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Использование

Эпилепсия различного генеза. Эпилептические припадки (в т.ч. генерализованные и парциальные припадки, а также на фоне органических заболеваний мозга).

Изменения характера и поведения (обусловленные эпилепсией). Фебрильные судороги (у детей), детский тик. Маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами Li+ или др. ЛС.

Специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто).

Противопоказания к применению

Угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), органические заболевания головного мозга, заболевания печени и поджелудочной железы в анамнезе; гипопротеинемия, умственная отсталость у детей, врожденные ферментопатии, почечная недостаточность, беременность.

Возможные побочные действия

Со стороны ЦНС: тремор; редко — изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, энурез, ступор, нарушение сознания, кома. Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм, мелькание «мушек» перед глазами. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, снижение аппетита или повышение аппетита, диарея, гепатит; редко — запоры, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2-12 нед). Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: угнетение костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения); тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена и агрегации тромбоцитов, приводящие к развитию гипокоагуляции (сопровождается удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью и др.). Со стороны обмена веществ: снижение или увеличение массы тела. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипераммониемия, гиперглицинемия, гипербилирубинемия, незначительное повышение активности «печеночных» трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое). Со стороны эндокринной системы: дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея. Прочие: периферические отеки, алопеция.Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома. Лечение: промывание желудка (не позже 10-12 ч), прием активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Дозы и способ применения

Депакин энтерик 300 принимают внутрь, во время еды или сразу после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, 2-3 раза в день. Сироп можно смешивать с любой жидкостью или добавлять к небольшому количеству пищи.

Начальная доза при монотерапии для взрослых и детей с массой тела более 25 кг — 5-15 мг/кг/сут, затем эту дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг/нед. Максимальная доза — 30 мг/кг/сут (может быть увеличена при возможности организации контроля за концентрацией в плазме до 60 мг/кг/сут).

При комбинированной терапии у взрослых — 10-30 мг/кг/сут с последующим повышением дозы на 5-10 мг/кг/нед. Детям при массе тела менее 25 кг средняя суточная доза при монотерапии — 15-45 мг/кг, максимальная — 50 мг/кг.

В зависимости от возраста: новорожденным — 30 мг/кг, от 3 до 10 лет — 30-40 мг/кг/сут, до 1 года — в 2 приема, у более старших — в 3 приема. При комбинированной терапии — 30-100 мг/кг/сут. Детям при массе тела менее 20 кг не следует применять таблетки с контролируемым высвобождением.

В/в струйно, по 400-800 мг или в/в капельно, из расчета 25 мг/кг в течение 24, 36, 48 ч. При решении перейти на в/в введение после перорального применения первое введение проводят в дозе 0.5-1 мг/кг/ч через 4-6 ч после последнего приема внутрь.

Другие указания

Во время лечения целесообразен контроль активности «печеночных» трансаминаз, уровня билирубина, картины периферической крови, тромбоцитов крови, состояния системы свертывания крови, активности амилазы (каждые 3 мес, особенно при комбинации с др. противоэпилептическими ЛС). Пациентам, которые получают др.

противоэпилептические ЛС, перевод на прием вальпроевой кислотой следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 нед, после чго возможна постепенная отмена др. противоэпилептических ЛС. У пациентов, не получавших лечения др. противоэпилептическими ЛС, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 нед.

Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей. Не допускается прием напитков, содержащих этанол. Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы.

При развитии любых острых серьезных побочных эффектов необходимо немедленно обсудить с врачом целесообразность продолжения или прекращения лечения. Для снижения риска развития диспепсических расстройств возможен прием спазмолитиков и обволакивающих ЛС. Резкое прекращение приема вальпроевой кислоты может привести к учащению эпилептических припадков.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Вальпроевая кислота усиливает эффекты, в т.ч. побочные, др. противоэпилептических ЛС (фенитоин, ламотриджин), антидепрессантов, антипсихотических ЛС (нейролептиков), анксиолитиков, барбитуратов, ингибиторов МАО, тимолептиков, этанола. Добавление вальпроата к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса.

При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или примидоном отмечается повышение их концентрации в плазме. Увеличивает T1/2 ламотриджина (подавляет ферменты печени, вызывает замедление метаболизма ламотриджина, вследствие чего T1/2 его удлиняется до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч — у детей).

Снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T1/2 не изменяется. Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, антипсихотические ЛС (нейролептики) и др. ЛС, снижающие порог судорожной активности, уменьшают эффективность вальпроевой кислоты.

При сочетании с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты (вытеснение из связи с белками плазмы), усиливает эффект антиагрегантов (АСК) и непрямых антикоагулянтов. При сочетании с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (ускорение метаболизма).

Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50% (необходима коррекция дозы). При одновременном применении вальпроевой кислоты с этанолом и др. ЛС, угнетающими ЦНС (трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО и антипсихотические ЛС), возможно усиление угнетения ЦНС. Этанол и др.

гепатотоксические ЛС увеличивают вероятность развития поражений печени. Вальпроевая кислота не вызывает индукции «печеночных» ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов. Миелотоксические ЛС — повышение риска угнетения костномозгового кроветворения.

Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!

Депакин энтерик 300 в Крыму

При одновременном применении нейролептиков, антидепрессантов, ингибиторов МАО, производных бензодиазепина, этанола усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении средств, обладающих гепатотоксическим действием, возможно усиление гепатотоксического действия.

При одновременном применении усиливаются эффекты антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты) и антикоагулянтов.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови вследствие повышения скорости ее метаболизма, обусловленного индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием карбамазепина. Вальпроевая кислота потенцирует токсическое действие карбамазепина.

• При одновременном применении замедляется метаболизм ламотриджина и увеличивается его T1/2.
• При одновременном применении с мефлохином повышается метаболизм вальпроевой кислоты в плазме крови и повышается риск развития судорог.
• При одновременном применении с меропенемом возможно снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови; с примидоном — повышение концентрации примидона в плазме крови; с салицилатами — возможно усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие ее вытеснения салицилатами из связи с белками плазмы крови.
• При одновременном применении с фелбаматом повышается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови, что сопровождается проявлениями токсического действия (тошнота, сонливость, головная боль, уменьшение количества тромбоцитов, когнитивные нарушения).

При одновременном применении с фенитоином в течение нескольких первых недель общая концентрация фенитоина в плазме крови может уменьшаться за счет его вытеснения из мест связывания с белками плазмы вальпроатом натрия, индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма фенитоина.

Далее происходит ингибирование метаболизма фенитоина вальпроатом и, вследствие этого, повышение концентрации фенитоина в плазме крови. Фенитоин уменьшает концентрацию вальпроата в плазме крови, вероятно, за счет повышения его метаболизма в печени.

Полагают, что фенитоин как индуктор печеночных ферментов, возможно, также повышает образование второстепенного, но обладающего гепатотоксичностью, метаболита вальпроевой кислоты.

При одновременном применении вальпроевая кислота вытесняет фенобарбитал из связи с белками плазмы, в результате увеличивается его концентрация в плазме крови. Фенобарбитал повышает скорость метаболизма вальпроевой кислоты, что приводит к уменьшению ее концентрации в плазме крови.

Имеются сообщения об усилении эффектов флувоксамина и флуоксетина при их одновременном применении с вальпроевой кислотой. При одновременном применении с флуоксетином у некоторых пациентов наблюдалось увеличение или уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении циметидина, эритромицина возможно повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме за счет снижения ее метаболизма в печени.

Депакин энтерик 300мг 100 шт. таблетки

Противоэпилептическое средство.

Состав и форма выпуска Депакин энтерик 300мг 100 шт. таблетки

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой — 1 таб.:

• Активные вещества: натрия вальпроат — 300 мг;
• Вспомогательные вещества: повидон К-90 (поливидон К-90) — 8 мг, кальция силиката гидрат — 15 мг, тальк — 9 мг, магния стеарат — 3 мг;
• Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата (1:1) — прибл. 19.63 мг, тальк — прибл. 19.63 мг, Опаспрей белый (типа К1-7000) (титана диоксид — 17.5 мг, гипролоза — 0.29 мг) — прибл. 17.79 мг, целлацефат (целлюлозы ацетатфталат) — прибл. 23.22 мг, диэтилфталат — прибл. 9.73 мг.

10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Способ применения и дозы

Индивидуальный. Для приема внутрь у взрослых и детей с массой тела более 25 кг начальная доза составляет 10-15 мг/кг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают на 200 мг/сут с интервалом 3-4 дня до достижения клинического эффекта. Средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг. Для детей с массой тела менее 25 кг и новорожденных средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг.

Частота приема — 2-3 раза/сут во время еды.

В/в (в форме вальпроата натрия) вводят в дозе 400-800 мг или капельно из расчета 25 мг/кг в течение 24, 36 и 48 ч. При необходимости одновременного применения внутрь и в/в первое введение проводят путем в/в вливания в дозе 0.5-1 мг/кг/ч через 4-6 ч после последнего приема внутрь.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых и детей с массой тела более 25 кг — 50 мг/кг/сут. Применение в дозе более 50 мг/кг/сут возможно при условии контроля концентрации вальпроата в плазме крови. При концентрации в плазме крови более 200 мг/л дозу вальпроевой кислоты следует уменьшить.

Фармакодинамика

Противоэпилептическое средство.

Полагают, что механизм действия связан с повышением содержания GABA в ЦНС, что обусловлено ингибированием GABA-трансаминазы, а также уменьшением обратного захвата GABA в тканях головного мозга.

Это, по-видимому, приводит к уменьшению возбудимости и судорожной готовности моторных зон головного мозга. Способствует улучшению психического состояния и настроения больных.

Фармакокинетика

Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет около 93%. Прием пищи не влияет на степень всасывания. Cmax в плазме крови достигается через 1-3 ч. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-100 мг/л.

Css достигается на 2-4 день лечения в зависимости от интервалов между приемами. Связывание с белками плазмы составляет 80-95%. Уровни концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной несвязанной с белками фракции. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени.

При сочетании с другими лекарственными средствами T1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.

Показания к применению Депакин энтерик 300мг 100 шт. таблетки

Эпилептические припадки: генерализованные, очаговые (фокальные, парциальные) с простой и сложной симптоматикой, малые. Судорожный синдром при органических заболеваниях мозга.

Расстройства поведения, связанные с эпилепсией. Маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами.

Фебрильные судороги у детей, детский тик.

Противопоказания

Тяжелые нарушения функции печени; тяжелые нарушения функции поджелудочной железы; порфирия; геморрагический диатез; выраженная тромбоцитопения; I триместр беременности; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.

Применение Депакин энтерик 300мг 100 шт. таблетки при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности не рекомендуется, особенно в I триместре. Следует иметь в виду, что вальпроевая кислота может вызывать различные врожденные аномалии, особенно spina bifida.

Вальпроевая кислота выделяется с грудным молоком. Имеются сообщения, что концентрации вальпроата в грудном молоке составляли 1-10% концентрации в плазме крови матери. Применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия. У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, но с увеличением возраста он снижается.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с патологическими изменениями крови, при органических заболеваниях мозга, заболеваниях печени в анамнезе, гипопротеинемии, нарушениях функции почек.

Пациентам, которые получают другие противосудорожные средства, лечение вальпроевой кислотой следует начинать постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели. Затем проводят постепенную отмену других противосудорожных средств. У пациентов, не получавших лечения другими противосудорожными средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.

Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии.

У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия. У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, но с увеличением возраста он снижается.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и других видах деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: кома с гипотонией мышц, гипорефлексия, миоз, угнетение дыхания; судорожные припадки (при очень высоких концентрациях). Описаны случаи повышения внутричерепного давления, связанного с отеком мозга.

Лечение: промывание желудка (при пероральном приеме, не позже 10-12 ч), прием активированного угля, обеспечение осмотического диуреза, постоянное наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой и дыхательной систем, гемодиализ.

Побочные действия Депакин энтерик 300мг 100 шт. таблетки

• Со стороны ЦНС: возможно дрожание кистей или рук; редко — изменения поведения, настроения или психического состояния, диплопия, нистагм, пятна перед глазами, нарушения координации движений, головокружение, сонливость, головная боль, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность.
• Со стороны пищеварительной системы: возможны слабые спазмы в животе или в области желудка, потеря аппетита, диарея, нарушения пищеварения, тошнота, рвота; редко — запоры, панкреатит.
• Со стороны системы свертывания крови: тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения.
• Со стороны обмена веществ: необычное уменьшение или увеличение массы тела.
• Со стороны гинекологического статуса: нарушения менструального цикла.
• Дерматологические реакции: алопеция.
• Аллергические реакции: кожная сыпь.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении нейролептиков, антидепрессантов, ингибиторов МАО, производных бензодиазепина, этанола усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении средств, обладающих гепатотоксическим действием, возможно усиление гепатотоксического действия.

При одновременном применении усиливаются эффекты антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты) и антикоагулянтов.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови вследствие повышения скорости ее метаболизма, обусловленного индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием карбамазепина. Вальпроевая кислота потенцирует токсическое действие карбамазепина.

1. При одновременном применении замедляется метаболизм ламотриджина и увеличивается его T1/2.
2. При одновременном применении с мефлохином повышается метаболизм вальпроевой кислоты в плазме крови и повышается риск развития судорог.
3. При одновременном применении с меропенемом возможно снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови; с примидоном — повышение концентрации примидона в плазме крови; с салицилатами — возможно усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие ее вытеснения салицилатами из связи с белками плазмы крови.
4. При одновременном применении с фелбаматом повышается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови, что сопровождается проявлениями токсического действия (тошнота, сонливость, головная боль, уменьшение количества тромбоцитов, когнитивные нарушения).

При одновременном применении с фенитоином в течение нескольких первых недель общая концентрация фенитоина в плазме крови может уменьшаться за счет его вытеснения из мест связывания с белками плазмы вальпроатом натрия, индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма фенитоина.

Далее происходит ингибирование метаболизма фенитоина вальпроатом и, вследствие этого, повышение концентрации фенитоина в плазме крови. Фенитоин уменьшает концентрацию вальпроата в плазме крови, вероятно, за счет повышения его метаболизма в печени.

Полагают, что фенитоин как индуктор печеночных ферментов, возможно, также повышает образование второстепенного, но обладающего гепатотоксичностью, метаболита вальпроевой кислоты.

При одновременном применении вальпроевая кислота вытесняет фенобарбитал из связи с белками плазмы, в результате увеличивается его концентрация в плазме крови. Фенобарбитал повышает скорость метаболизма вальпроевой кислоты, что приводит к уменьшению ее концентрации в плазме крови.

Имеются сообщения об усилении эффектов флувоксамина и флуоксетина при их одновременном применении с вальпроевой кислотой. При одновременном применении с флуоксетином у некоторых пациентов наблюдалось увеличение или уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении циметидина, эритромицина возможно повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме за счет снижения ее метаболизма в печени.

Депакин Энтерик 300 — инструкция по применению, цена

• Наименование: Депакин Энтерик 300 (Depakine Enteric 300)
• Форма выпуска, состав и пачка
• Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

• 1 таб. натрия вальпроат 300 мг

1. Вспомогательные вещества: повидон К-90 (поливидон К-90), кальция силиката гидрат, тальк, магния стеарат.

2. Состав оболочки: метакриловой кислоты и метакрилата сополимер (1:1), тальк, Opaspry белый типа К1-7000 (титана диоксид, гипролоза), целлацефат (целлюлозы ацетатфталат), диэтилфталат.

3. Фармакологическое действие

Противоэпилептический продукт широкого спектра действия, обладает центральным миорелаксирующим и седативным свойствами. Улучшает психическое состояние и настроение заболевших.

• Депакин действует преимущественно на центральную нервную систему, оказывая противоэпилептическую активность при различных типах эпилепсий (генерализованных и фокальных формах).
• Основной механизм его действия, по-видимому, связан с увеличением содержания ГАМК в ЦНС, в результате чего снижается возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга.
• Фармакокинетика
• Биодоступность вальпроата натрия в последствии приема внутрь близка к 100%.

Концентрация Депакина в цереброспинальной жидкости близка к свободной концентрации в плазме крови. Депакин проникает через плаценту, экскретируется в грудное молоко в очень низких концентрациях (1-10% от общей концентрации в плазме крови).

1. Устойчивая концентрация в плазме достигается быстро (3-4 дня) при пероральном использовании;
2. Связывание с белками составляет 80-90%.
3. Выводится при гемодиализе, но только в свободной форме (примерно 10%).
4. Не активирует цитохром Р450.

Время полувыведения примерно 8-20 часов. У малышей оно обычно короче.

• Депакин преимущественно выводится с мочой в виде глюкуронида.
• Показания
• При лечении генерализованной или фокальной эпилепсии, особо при следующих типах припадков:

• малые
• миоклонические
• тонико-клонические
• атонические

А также при фокальной эпилепсии:

• простые или более сложные припадки
• вторичные генерализованные припадки
• специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто)

1. Препарат можно использовать только по предписанию врача.
2. Режим дозирования
3. Дневную дозу надлежит устанавливать в соответствии с возрастом и весом тела пациента;
4. Применение Депакина внутрь: практические рекомендации

Начальная дневная доза для взрослых и малышей с массой тела более 25 кг. обычно составляет 10-15 мг/кг, потом дозы постепенно повышают на 5-10мг./кг. в неделю. Максимальная доза составляет 30 мг/кг/сут (доза может быть увеличена под контролем за концентрацией в плазме крови до 60мг/кг/сут).

Взрослым — в изначальной дозе 300мг 2 раза каждый день с постепенным увеличением на 200 мг/сут с 3-х дневным интервалом до достижения клинического эффекта (обычно до 1000-1600мг/сут, иногда до 2600мг/сут). Детям при массе тела менее 25 кг средняя суточная доза 20-30мг/кг, наибольшая суточная доза-50 мг/кг.

Пожилым пациентам дозы надлежит определять по клиническим

Препарат Депакин Энтерик, может назначаться дважды в день.

Побочное действие

• Редкие случаи дисфункции печени (см. «Предупреждения»)
• Тератогенный риск (см. «Беременность»)
• Неврологические расстройства: спутанность сознания, атаксия, тремор, сонливость, летаргия, кома. Наиболее часто такие случаи описаны при комплексном лечении (особо с фенобарбиталом) или в последствии резкого повышения дозы вальпроата. Описаны очень редкие случаи деменции.
• У некоторых больных в начале лечения часто развиваются гастроинтестинальные симптомы (тошнота, рвота, понос, анорексия, боли в желудке), которые обычно самостоятельно проходят без отмены продукта на протяжении нескольких дней.
• Имеются довольно частые сообщения о временных и/или зависящих от дозы побочных эффектах: выпадение волос, сонливость.
• Гематологические побочные эффекты: Описаны отдельные случаи снижения уровня фибриногена или увеличения времени кровотечения, обычно без связанных с ними клинических симптомов и особо при больших дозах (вальпроат натрия обладает подавляющим действием на вторую стадию агрегации тромбоцитов) (см. «Беременность»).
• часто — тромбоцитопения, редкие случаи анемии, лейкопении, или панцитопении. Описаны редкие случаи панкреатитов, иногда приводящих к фатальному исходу.
• Описано возникновение васкулитов. Может часто встречаться изолированная и умеренная гипераммониемия без изменений в анализах функций печени, она не требует отмены продукта. Имеются также сообщения об увеличении веса больных, аменоррее и нарушении регулярности менструального цикла. Описаны редкие случаи потери слуха, как обратимой, так и необратимой, однако ее причины и зависимость от действия продукта не установлены.
• При использовании вальпроата могут наблюдаться кожные аллергические реакции, такие как экзантематозная сыпь, крапивница, ангионевротический отек. В исключительно редких случаях описано возникновение токсического эпидермального некроза, синдрома Стивенс-Джонсона, полиформной эритемы.

Имеются отдельные сообщения об обратимом синдроме Фанкони, связанном с лечением вальпроатом.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость вальпроата натрия
• Острый гепатит
• Хронический гепатит
• Случаи тяжелого гепатита у пациента или в его семье, особо вызванные лекарственными продуктами.
• Нарушения функций поджелудочной железы
• Тромбоцитопения, геморрагический диатез
• Печеночная Порфирия
• Дети до 3-х лет.

Беременность и лактация

Беременность

Общий риск возникновения пороков развития при приеме вальпроата в первом триместре беременности не выше, чем при приеме других противоэпилептических продуктов. Описаны случаи лицевой дисморфии.

Наблюдались редкие случаи множественных дефектов развития, особо конечностей. Частота подобных эффектов до сих пор точно не установлена.

Наряду с этим, вальпроат натрия преимущественно вызывает нарушение развития эмбриональной нервной трубки: миеломенингоцеле, расщелина позвоночника… Частота подобных осложнений 1-2%.

• В свете этих данных:
• Если женщина планирует беременность, надлежит пересмотреть показания противоэпилептического лечения; рекомендуется рассмотреть вопрос о дополнительном введении фолатов.
• Назначение продукта во время беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает риск для плода.

В период беременности не надлежит прерывать эффективное противоэпилептическое лечение вальпроатом, если оно эффективно. В таких случаях рекомендуется монотерапия.

Риск для новорожденного

Описаны исключительно редкие случаи геморрагического синдрома у новорожденных, матери которых во время беременности принимали вальпроат натрия.

Этот геморрагический синдром связан с гипофибриногенемией; былтакже описана афибриногенемия, которая может быть фатальной. Эта гипофибриногенемия, возможно, связана с понижением коагуляционных факторов.

Однако, этот синдром надлежит отличать от уменьшения витамин К-зависимых факторов, вызванного фенобарбиталом и другими индукторами микросомальных ферментов.

Поэтому, у новорожденых надлежит исследовать коагулограмму, оценивать количество тромбоцитов, уровня фибриногена в плазме, время кровотечения и время свертывания крови.

Лактация

Экскреция вальпроата в молоко низка и составляет от 1 до 10% от уровня в сыворотке крови матери. До настоящего момента под наблюдением находились дети, находящиеся на грудном вскармливании, у которых не развилось каких-или выраженных клинических неблагоприятных симптомов. Тем не менее, грудное вскармливание не рекомендуется.

Особые указания

Особые предупреждения

При не установленной корреляции между дневной дозой, концентрацией вальпроата в сыворотке и терапевтическим эффектом, оптимальную дозу надлежит определять в зависимости от клинических результатов.

Эффективный уровень Депакина по литературным данным, обычно составляет 40-100 мг/литр (300-700 мк.моль/литр).

Начало лечения Депакином (прием внутрь)

Для больных, не принимающих другие противоэпилептические продукты, дозы надлежит увеличивать в последствиидовательно через 2-3 дня, с тем, чтобы достичь оптимальной дозы примерно на протяжении недели.

Для больных, ранее принимавших противоэпилептические средства, заменяемые Депакином, достигать оптимальной дозы надлежит постепенно, примерно на протяжении 2 недель. При этом сокращается доза предыдущего продукта, а потом его прием прекращается.

Введение других противоэпилептических продуктов, в случае надобности, должно быть постепенным. (см. “Использование лекарств”)

Передозировка

Клинические проявления острой массивной передозировки обычно протекают в виде комы с гипотонией мышц, гипорефлексией, миозом и угнетением дыхания.

Однако, могут быть различные симптомы, и при очень больших концентрациях продукта в крови описаны припадки. Описаны также случаи повышения внутричерепного давления, связанного с отеком мозга.

Неотложная помощь в стационаре обязана включать промывание желудка, которое эффективно на протяжении 10-12 часов в последствии приема таблеток, прием активированного угля, постоянное наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

1. Лекарственное взаимодействие
2. Действия вальпроата на другие лекарства
3. Нейролептики, ингибиторы МАО, антидепрессанты и бензодиазепины
4. Депакин может потенцировать действие других психотропных продуктов, таких как нейролептиков, ингибиторов МАО, антидепрессантов и бензодиазепинов, поэтому предлагается клинический мониторинг и в случае надобности корректировка дозы.
5. Фенобарбитал
6. Депакин увеличивает концентрацию фенобарбитала в плазме крови.
7. Примидон
8. Депакин увеличивает концентрацию примидона в плазме крови.
9. Фенитоин

Депакин увеличивает концентрацию фенитоина в плазме. Более того, Депакин увеличивает количество свободной формы фенитоина с возможным появлением признаков передозировки (вольпроевая кислота замещает фенитоин в его связывании с белками плазмы и сокращает его катаболизм в печени).

• Карбамазепин
• вальпроат может потенцировать токсическое действие карбамазепина.
• Ламотриджин
• Вальпроат может замедлять метаболизм ламотриджина и увеличивать период его полувыведения
• Зидовудин
• Вальпроат может увеличивать концентрации зидовудина в плазме, что ведет к повышению токсичности в последствииднего.
• Действие других продуктов на Вальпроат
• Противоэпилептические продукты, обладающие фермент-индуцирующим действием (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) уменьшают концентрацию вальпроата в сыворотке.

С другой стороны, комбинация фелбамата и вальпроата может увеличивать концентрацию вальпроата в сыворотке. Следует контролировать дозу вальпроата.

Мефлохин усиливает метаболизм вальпроевой кислоты и может вызывать судороги. Поэтому при комбинированной терапии могут иметь место эпилептические припадки.

1. В случае одновременного использования вальпроата и продуктов, прочно связывающихся с белками (ацетилсалициловая кислота), концентрация свободного вальпроата в сыворотке может увеличится.
2. В случае совместного применения с витамин-К-зависимыми антикоагулянтами должен проводиться строгий контроль протромбинового индекса.
3. Уровень вальпроата в сыворотке может увеличиться (как результат уменьшения метаболизма в печени) в случае одновременного использования с циметидином или эритромицином.
4. Панипенем /меропенем: снижение уровня вальпроевой кислоты в крови наблюдали при комбинации продукта с панипенемом или меропенемом.
5. Другие взаимодействия Вальпроат обычно не обладает фермент-индуцирующим действием; как следствие, вальпроат не сокращает эффективность эстропрогестагенных продуктов для женщин, пользующихся пероральными гормональными контрацептивами.
6. Условия и периоди хранения
7. Препарат должен храниться в собственной защитной фольге, в сухом месте, при комнатной температуре (ниже 25 С).
8. Хранить в недоступном для малышей месте.
9. Период хранения 3 года
10. Не использовать продукт по истечении периода хранения, указанного на пачке.

Внимание!Перед применением медикамента «Депакин Энтерик 300 (Depakine Enteric 300)» необходимо проконсультироваться с врачом.Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Депакин Энтерик 300 (Depakine Enteric 300)