Иринотекан: инструкция по применению, цена и отзывы

Лемери С.А. де С.В. Лемери С.А. де С.В./ Эллара, ООО С.К.Синдан-Фарма С.Р.Л.Мексика Мексика/Россия РумынияПротивоопухолевые препараты

Противоопухолевое средство, алкалоид

Формы выпуска

• 5 мл — флаконы темного стекла типа I (1) — поддоны из ПВХ (1) — пачки картонные Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 20 мг/мл — по 2 мл во флаконе. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 20 мг/мл — по 5 мл во флаконе. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

• Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного раствора от светло-желтого до желтого цвета, без видимых включений Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного раствора от светло-желтого до желтого цвета, без видимых включений. Прозрачный раствор от желтоватого до желтого цвета (допускается зеленоватый оттенок).

Фармакологическое действие

Иринотекан – полусинтетическое производное камптотецина, является специфическим ингибитором клеточного фермента топоизомеразы I. В тканях препарат метаболизируется ферментом карбоксилэстеразой с образованием активного метаболита SN-38, который превосходит иринотекан по своей активности.

Ингибируя топоизомеразу I, иринотекан и его метаболит SN-38 вызывают линейные повреждения ДНК, что препятствует ее репликации в S-фазе клеточного цикла. В опытах in vivo было показано, что иринотекан также активен в отношении опухолей, экспрессирующих P-гликопротеин множественной лекарственной резистентности (винкристин- и доксорубицин-резистентные лейкемии P388).

Другим фармакологическим эффектом иринотекана является его способность ингибировать ацетилхолинэстеразу.

Фармакокинетика

Фармакокинетический профиль иринотекана не зависит от дозы. Распределение препарата в плазме двух- или трехфазное. Vd – 157 л/м2. Cmax иринотекана и SN-38 достигается к концу в/в инфузии в рекомендованной дозе 350 мг/м2 и составляет 7.7 мкг/мл и 56 нг/мл соответственно, а площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) – 34 мкг/ч/мл и 451 нг/ч/мл.

В плазме крови иринотекан находится в основном в неизменном виде. Препарат метаболизируется в печени двумя путями: под действием фермента карбоксилэстеразы до активного метаболита SN-38 с последующим глюкуронированием и под действием изофермента CYP3A4 с образованием производных аминопентановой кислоты и аминов.

Значимой цитотоксической активностью обладает только SN-38. Связь с белками плазмы крови для иринотекана составляет приблизительно 65%, для его активного метаболита SN-38 – 95%. Средний период полувыведения препарата в первую фазу составляет 12 мин, во вторую фазу – 2.5 ч и в последней фазе – 14.2 ч. Среднее значение плазменного клиренса – 15 л/ч/м2.

Выводится почками в неизменном виде (в среднем 19.9%) и в виде метаболита SN-38 (0.25%). С желчью выводится около 30% препарата, как в неизменном виде, так и в виде метаболита SN-38 глюкуронида. Фторурацил и кальция фолинат не влияют на фармакокинетику иринотекана.

Выведение иринотекана снижено примерно на 40% у пациентов с концентрацией билирубина, превышающей верхнюю границу нормы в 1.5 – 3 раза.

Особые условия

Лечение препаратом Иринотекан-Тева следует проводить в специализированных химиотерапевтических отделениях под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами. У пациентов, получающих препарат Иринотекан-Тева, необходимо еженедельно делать развернутый клинический анализ крови и следить за функцией печени.

Диарея, возникающая как следствие цитотоксического действия препарата (отсроченная диарея), обычно отмечается не ранее 24 ч после введения препарата Иринотекан-Тева (у большинства пациентов в среднем через 5 дней).

При появлении первого эпизода жидкого стула необходимо назначение обильного питья, содержащего электролиты, и немедленное проведение противодиарейной терапии, включающей прием лоперамида в высоких дозах (4 мг на первый прием и затем по 2 мг на каждые 2 ч).

Эту терапию продолжают еще в течение не менее 12 ч после последнего эпизода жидкого стула, но не более 48 ч из-за возможности развития пареза тонкой кишки.

При умеренной или слабовыраженной диарее (менее 6 эпизодов жидкого стула в течение сут и умеренные тенезмы), которая не купируется в течение первых 48 ч, необходимо начать прием антибиотиков широкого спектра действия внутрь, при этом пациента рекомендуется госпитализировать.

При одновременном возникновении диареи и выраженной нейтропении (количество лейкоцитов менее 500 клеток/мкл крови) в дополнение к антидиарейной терапии с профилактической целью внутрь назначаются антибиотики широкого спектра действия.

Лоперамид не следует назначать профилактически, в том числе пациентам, у которых диарея отмечалась во время предыдущих введений препарата Иринотекан-Тева. Пациента необходимо заранее предупредить о возможности развития у него отсроченной диареи. Пациенты должны сразу информировать своего врача о возникновении диареи и немедленно начать соответствующее лечение.

При неадекватном лечении диареи может развиться состояние, угрожающее жизни пациента, особенно, если диарея развилась на фоне нейтропении. Пациентам с фебрильной нейтропенией (температура тела > 38°Cи количество нейтрофилов < 1000 клеток/мкл) должно быть безотлагательно начато введение антибиотиков широкого спектра действия в условиях стационара.

При развитии острого холинергического синдрома, признаками развития которого являются появление ранней диареи и совокупность таких симптомов, как потливость, спастические боли в животе, слезотечение, миоз и повышенное слюноотделение, при отсутствии противопоказаний показано назначение 0.25 мг атропина подкожно.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с бронхиальной астмой. У пациентов с указаниями в анамнезе на развитие острого холинергического синдрома, в том числе и в тяжелой форме, перед назначением препарата Иринотекан-Тева рекомендовано профилактическое введение атропина.

Перед каждым циклом терапии препаратом Иринотекан-Тева рекомендуется профилактическое назначение противорвотных препаратов. Так как лекарственная форма препарата в качестве вспомогательного вещества содержит сорбитол, препарат Иринотекан-Тева нельзя применять у пациентов с наследственной непереносимостью фруктозы.

Во время лечения препаратом Иринотекан-Тева и, по крайней мере, в течение 3 месяцев после прекращения терапии, должны применяться надежные методы контрацепции. При приготовлении раствора препарата Иринотекан-Тева и обращении с препаратом, так же, как и при использовании других противоопухолевых средств, следует соблюдать осторожность.

Необходимо пользоваться перчатками, маской и очками. При попадании раствора иринотекана или инфузионного раствора на кожу сразу же промойте ее водой с мылом. При попадании иринотекана или его раствора на слизистые оболочки немедленно промойте их водой. Все материалы, использованные для приготовления раствора и для его введения, должны быть подвергнуты утилизации в соответствии со стандартной процедурой утилизации цитотоксических препаратов, принятой в данном стационаре. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения иринотеканом головокружения и зрительных расстройств, которые развиваются в течение 24 ч после введения иринотекана. Применение иринотекана может провоцировать развитие судорог. При возникновении указанных симптомов, пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами, а также соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности. Передозировка Основные ожидаемые проявления передозировки – нейтропения и диарея. Специфический антидот к иринотекану неизвестен. При превышении терапевтической дозы в 2 раза возможен летальные исход. В случае передозировки пациента следует госпитализировать и тщательно контролировать функцию жизненно важных органов. Лечение симптоматическое.

Состав

• 1 мл иринотекана гидрохлорида тригидрат 20 мг Вспомогательные вещества: сорбитол — 45 мг, молочная кислота — 0.9 мл, натрия гидроксид 5% — q.s., хлористоводородная кислота 5% — q.s., вода д/и — q.s. до 1 мл 1 мл иринотекана гидрохлорида тригидрат 20 мг Вспомогательные вещества: сорбитол — 45 мг, молочная кислота — 0.9 мл, натрия гидроксид 5% — q.s., хлористоводородная кислота 5% — q.s., вода д/и — q.s. до 1 мл.

Иринотекан показания к применению

• Местнораспространенный или метастатический рак толстой и прямой кишки: — в комбинации с фторурацилом и кальция фолинатом у больных, ранее не получавших химиотерапию; — в монотерапии у больных с прогрессированием болезни после проведения стандартной противоопухолевой терапии.

Иринотекан дозировка

Иринотекан побочные действия

• Побочные эффекты классифицированы в соответствии со следующей частотой: очень часто: ?10%, часто: ?1% —

Лекарственное взаимодействие

Так как иринотекан обладает ацетилхолинэстеразной активностью, возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады при совместном применении с солями суксаметония и антагонистическое взаимодействие с недеполяризующими миорелаксантами.

При совместном применении иринотекана с миелосупрессивными лекарственными средствами и лучевой терапией усугубляется токсическое действие на костный мозг (лейкопения, тромбоцитопения).

При совместном применении иринотекана с глюкокортикостероидными препаратами (например, с дексаметазоном) повышается риск развития гипергликемии (особенно у пациентов с сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе) и лимфоцитопении. При совместном применении иринотекана с диуретиками может усугубляться дегидратация, возникающая вследствие диареи и рвоты.

Совместное применение слабительных препаратов на фоне терапии иринотеканом может увеличивать частоту или тяжесть диареи. Совместное применении иринотекана и прохлорперазина повышает вероятность проявления признаков акатизии.

При совместном применении иринотекана с препаратами растительного происхождения на основе зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum), а также с противосудорожными препаратами – индукторами изофермента CYP3A(карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин) – концентрация в плазме активного метаболита SN-38 снижается.

Совместное применение иринотекана с атазанавиром, ингибитором изоферментов CYP3A и UGT1A1, а также с кетоконазолом может вызвать повышение концентрации в плазме крови активного метаболита SN-38. Введение живых аттенуированных вакцин пациентам, проходящим курс лечения противоопухолевыми средствами, включая иринотекан, может привести к серьезным или фатальным инфекциям. Необходимо избегать вакцинации живыми вакцинами пациентов, получающих иринотекан. Убитая или инактивированная вакцина может быть введена, однако иммунный ответ на такую вакцину может быть ослаблен. Препарат Иринотекан-Тева не следует смешивать с другими препаратами в одном флаконе.

Передозировка

Основные ожидаемые проявления передозировки — нейтропения и диарея. Специфический антидот к иринотекану неизвестен. Лечение симптоматическое. В случае передозировки больного следует госпитализировать и тщательно контролировать функцию жизненно важных органов.

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Аналоги Иринотекан

Фото

Цены на Иринотекан в других городах

Купить Иринотекан, Иринотекан в Санкт-Петербурге, Иринотекан в Новосибирске, Иринотекан в Екатеринбурге, Иринотекан в Нижнем Новгороде, Иринотекан в Казани, Иринотекан в Челябинске, Иринотекан в Омске, Иринотекан в Самаре, Иринотекан в Ростове-на-Дону, Иринотекан в Уфе, Иринотекан в Красноярске, Иринотекан в Перми, Иринотекан в Волгограде, Иринотекан в Воронеже, Иринотекан в Краснодаре, Иринотекан в Саратове, Иринотекан в Тюмени Доставка заказа в Симферополе

Заказывая на Apteka.RU, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Симферополе – 89 аптек

Apteka.ru (344) Отзывы	г. Симферополь, ул. Карла Маркса, 23 А	8(978)263-52-60	ежедневно с 08:00 по 20:00
Аптека №2 (вход со двора)	г. Симферополь, ул. Балаклавская, дом 41а	ВХОД СО ДВОРА, ТОЛЬКО НАЛИЧНЫЕ	8(978)005-41-77	ежедневно с 08:00 по 20:00
СИМФЕРОПОЛЬ, ООО *Т7* (195) Отзывы	г. Симферополь, пр-кт Победы, 64	8(978)837-46-65	ежедневно с 08:00 по 18:00

Все пункты доставки в Симферополе – 89 аптек

Автор отзыва: Науменко Матвей

Дата отзыва: 15 октября 2014

Автор отзыва: ((((( Мельникова Виолетта)))))

Дата отзыва: 1 марта 2016

Автор отзыва: Никитина Люба

Дата отзыва: 31 июля 2016

Автор отзыва: Левченко Маргарита

Дата отзыва: 1 сентября 2016

Автор отзыва: Гусева Елена

Дата отзыва: 19 октября 2016

Иринотекан

Иринотекан (Irinotecan) или, как его еще называют Иринотекан-Тева – раствор для инъекций прозрачного бесцветного или бледно-желтого цвета.  В 1 мл раствора 20 мг действующего вещества — иринотекана гидрохлорида тригидрат, также в состав входит натрия гидроксид, сорбитол, молочная кислота и вода для инъекций.

Препарат Иринотекан необходимо хранить при температуре +15 — +30°С, в защищенном от солнечных лучей и недоступном для детей месте. Срок годности 24 месяца.

Показания к применению препарата Иринотекан

Препарат Иринотекан применяется при местно-распространенном или метастатическом раке прямой или толстой кишки в комбинации с кальция фолинатом и фторурацилом у пациентов, ранее не проходящих химиотерапию. Также возможно применение препарата Иринотекан в монотерапии больных с прогрессирующей болезнью после окончания общепринятого  курса лечения.

Противопоказания  к применению Иринотекан

Обязательно изучите инструкцию Иринотекан, чтобы исключить наличие противопоказаний, перечисленных ниже:

• хронические заболевания кишечника воспалительного характера;
• гиперчувствительность;
• кишечная непроходимость;
• тяжелая нейтропения;
• гипербилирубинемия;
• угнетение костно-мозгового кроветворения в выраженной форме;
• период беременности и лактации;
• детский возраст, так как безопасность и эффективность лечения данным препаратом у детей не определены.

Побочные действия Иринотекан

Во время применения Иринотекана возможны побочные эффекты с разных сторон. Если вдруг при лечении медикаментом Иринотекан у вас обнаружились какие-то из ниже перечисленных побочных действий, то следует немедленно обратиться к своему лечащему врачу. В случае необходимости он назначит вам аналоги Иринотекан, к примеру, Кампто или другое лекарство.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• диарея или запор;
• тошнота и рвота;
• боль в животе;
• мукозит;
• анорексия;
• стоматит;
• возможные случаи перфорации кишечника;
• повышение уровня липазы или амилазы.

Со стороны крови и сердечно-сосудистой системы:

• анемия;
• миелосупрессия;
• тромбоцитопения.

Нервная система и органы чувств:

• астения;
• парестезия;
• судороги;
• мышечные подергивания непроизвольного характера.

Инструкция по применению лекарственного средства Иринотекан

Способ применения и дозы Иринотекан

Дозировку препарата устанавливают строго индивидуально. Можно почитать отзывы об Иринотекан, но не следует их принимать как руководство к действию. Все зависит от показаний, схемы химиотерапии и состояния кроветворной системы.

Препарат Иринотекан вводят внутривенно капельным путем в течение от 30 до 90 минут. В режиме монотерапии средняя доза составляет 350 мг/м2 поверхности тела. Иринотекан вводят раз в три недели, предварительно разбавив  необходимое количество препарата 250 мл 0,9%-ого  раствора натрия хлорида или же 5%-ым раствором глюкозы.

Особенности использования Иринотекан

Препарат  с осторожностью применяют у больных, ранее получаемых лучевую терапию на участке таза или брюшной полости, при гиперлейкоцитозе и если показания индекса Тарновского составляют меньше 50%.

Спустя 24 часа после введения препарата не рекомендуется нагрузка, связанная с концентрацией внимания и высокой скоростью психомоторных реакций.

Меры предосторожности

Лечение медикаментом Иринотекан должно проводиться под наблюдением врача-онколога в специальных химиотерапевтических отделениях. Также во время лечения обязательно нужно каждую неделю следить за функцией печени и контролировать состав периферической крови.

• Препарат может вызывать позднюю или раннюю формы диареи, они обусловлены разными механизмами.
• При внутривенном введении лекарства Иринотекан следует в обязательном порядке соблюдать осторожность и избегать экстравазации.
• Пациенты репродуктивного возраста по окончанию лечения еще три месяца должны применять меры контрацепции.
• Также стоит отметить, что последние достижения показали неэффективность схемы лечения Иринотекан + Авастин  у пациентов с рецидивами злокачественных глиом.

Где купить Иринотекан

Купить Иринотекан в Москве можно без особого труда, но стоимость в аптеках может значительно отличаться.

Цена Иринотекан высокая, поэтому все больше больных пытаются найти возможность приобрести препарат дешевле.

Купить Иринотекан и сэкономить время и деньги можно, поискав его в Интернете на медицинских досках объявлений. Кроме того, можно подать объявление о покупке или продаже лекарства Иринотекан на нашем портале. 

Химиотерапия с иринотеканом

Противораковый препарат иринотекан выпускается под торговыми наименованиями Кампто, Камптотекан, Камптера, Иритен и Ирнокам.

Иринотекан был обнаружен в результате инициированного в 1959 году американским Институтом рака поиска по всему миру растений, имеющих противораковое действие. В горах Северного Китая были найдены кустарниковые аралии, в коре которых содержался камптотецин — активное вещество иринотекана. Сегодня препарат уже не полностью растительного происхождения, а частично синтезируется.

Иринотекан связывается с ферментом топоизомераза I, который перед делением клетки раскручивает суперспираль ДНК. Раскручивание идёт необычно, сначала фермент разрезает ДНК на кусочки, выпрямившись, они вновь срастаются.

Активное вещество намертво скрепляется с комплексом топоизомераза+ДНК, не давая им разойтись, и клетка гибнет.

Лекарство опасно для раковой клетки в фазу подготовки её к делению, если таких в опухоли большинство, то и результат терапии выше.

Показания для применения

Особенно много фермента находится в клетках рака толстой кишки, пищевода и лимфосаркомы.

Поэтому иринотекан используется в лечении рака толстой кишки в качестве первичной химиотерапии в комбинации с традиционными фторурацилом и лековорином (фолинат кальция).

Препарат может использоваться как единственное средство, если это не первичное лечение, и при прогрессировании заболевания на традиционной схеме.

• В разных комбинациях весьма успешно лечение иринотеканом рака желудка без метастазов брюшины и асцитом, но его применение ограничивают тяжёлые осложнения химиотерапии у каждого пятого пациента, поэтому препарат назначается во вторую очередь.
• Иринотекан включают в схемы терапии распространённого и рецидивного рака шейки матки и редких вариантов рака яичника, устойчивых к стандартному лечению — светлоклеточного и муцинозного видов рака.
• Иринотекан входит в состав предоперационной химиотерапии при очень большом сомнительно операбельном злокачественном новообразовании поджелудочной железы.
• В конце 2015 года в США для лечения метастатического рака поджелудочной железы зарегистрирован липосомальный иринотекан, где лекарственная молекула камптотецина заключена в микроскопический пузырёк с особой мембраной, которому легче проникнуть внутрь раковой клетки.

Способ применения

Вводится внутривенно капельно в 250 мл физиологического раствора или 5% глюкозы не быстрее получаса и не дольше полутора часов.

Разовая доза зависит от режима лечения, если введения в составе комбинаций проводятся еженедельно, то на рассчитанный по специальной таблице квадратный метр площади тела вводится по 80 мг, к примеру, для пациента 170 см роста и 65кг веса потребуется 80 мг х 1,7 м². При лечении с интервалом 2 недели доза камптотецина 180 мг/м2, через 6 недель — 350 мг/м2.

Если иринотекан используется без других лекарств, как единственное средство, то разрешено вводить 350 мг/м2 каждые 3 недели, но возможны варианты.

Побочные эффекты иринотекана

Осложнения лечения связаны с воздействием на фермент топоизомеразу, концентрация которой в нормальных клетках меньше, чем в раковых.

Так после введения через сутки может возникнуть тяжёлая и упорная диарея, без лечения продолжающаяся до 5 суток.

Это осложнение лечится по специальной схеме с применение лоперамида, но при 6-кратном стуле может потребоваться госпитализация для восполнения уходящей с поносом жидкости.

Лекарство подавляет образование ещё одного фермента ацетилхолинэстеразы, поэтому во время введения и в течение суток после него может развиться специфический синдром с резкой болью в животе и поносом, слезотечением, насморком, слюнотечением, обильной потливостью и сердцебиением. Для его предотвращения перед капельницей вводится атропин, который вызывает сухость слизистых.

Препарат влияет на белый росток крови, поэтому после лечения и перед капельницей обязательно выполняется общий анализ крови с тромбоцитами и биохимический анализ крови. Отмечено, что увеличение уровня билирубина способствует развитию нейтропении — значительному и длительному снижению нейтрофильной фракции лейкоцитов.

Предварительная подготовка пациента к введению токсичных лекарств улучшает переносимость курса и минимизирует осложнения. Если вам необходима химиотерапия с иринотеканом, позвоните нам: +7 (495) 721-30-21. Мы поможем пройти лечение с наименьшими потерями и лучшим качеством жизни.

Иринотекан

Лекарство для внутривенных инъекций Иринотекан, купить которое можно только при наличии рецепта, представлено жидким концентратом для инфузионных растворов. Иринотекан, цена которого вас приятно удивит, выпускается в виде прозрачной бледно-желтой жидкости, расфасованной в стеклянных флаконах емкостью 2 и 5 мл. В состав одного миллилитра концентрата входит:

• гидрохлорид иринотекана (тригидрат) – 20 мг (17,33 мг действующего вещества (irinotecan) в чистом виде);
• молочная к-та;
• сорбит E420;
• Na (гидроксид);
• жидкость для инъекций.

Раствор поставляется в бесцветных стеклянных флаконах (40 и 100 мг). Внешняя упаковка препарата Иринотекан (заказать можно в телефонном режиме или через Интернет) представлена красиво оформленными коробками из картона, лицевая сторона которых содержит отпечатанное название лекарства и его состав. В каждой упаковке находится инструкция с подробным описанием действия лекарства и правил его хранения. Каждый коробок содержит один флакон с раствором. Приобрести Иринотекан в Москве особого труда не составит, любая столичная аптека предложит этот препарат в нужной вам расфасовке и с возможностью доставки по адресу.

Иринотекан, цена которого варьируется в зависимости от дозировки препарата, при внутривенном введении легко воспринимается подавляющим большинством тканей организма.

Результатом его взаимодействия в процессе метаболизма с производными карбоксилэстеразы, становится образование устойчивых биохимических соединений SN-38, которые, по сути, являются активными метаболитами действующего компонента.

Их формакодинамические свойства и цитотоксичность к определенным категориям злокачественных образований, существенно превосходит потенциал родительского компонента.

При ингибировании ДНК топоизомеразы-1 иринотекан и его метаболит разрушают одинарные цепочные связи ДНК, что приводит к блокировке происходящих в ней репликационных процессов и усиливает цитотоксичное действие активного компонента. Наряду с этим Иринотекан (отзывы можно оставлять в конце статьи) проявляет высокую эффективность как ингибитор ацетилхолинэстеразы.

При систематическом использовании лечебного средства в виде тридцатиминутных внутривенных инъекций, проводимых раз в три недели при дозировке, не превышающей 100–750 мг/м2, у исследуемых фиксировались три стадии элиминации иринотекана из состава плазмы при общем клиренсе 15 л/ч/м2 и показателях Vd (объем распределения), приближающихся к 157 л/м2. Средний показатель T1/2 в первичной фазе процесса составляет около 12-ти минут, во вторичной — 2,5 часа, а продолжительность финальной стадии составляет более 14-ти часов. Что касается фармакокинетических свойств SN-38, то модель его полувыведения имеет двухфазную структуру при средних показателях T1/2 – 13,9 часов. Взаимосвязь с белками в составе плазмы для родительского компонента составляет 65%, а для SN-38 – 95%. При внутривенном введении иринотекана, большая часть химического соединения покидает организм без изменений своего состава и структуры. 33% вещества экскретируется кишечником, а чуть более 20% — выводится вместе с мочой. У пациентов с диагнозом билирубинемия (при двух- трехкратном превышении показателями содержания билирубина допустимой верхней границы), значения клиренса иринотекана могут оказаться ниже нормативных почти на 43%. При проведении монотерапевтического лечения цитотоксичная интенсивность активного компонента и его метаболита во многом зависит от текущих значений AUC.

Инъекции Иринотекан предназначены для химиотерапевтического лечения распространенных форм колоректального рака:

• в варианте сочетания с фолиевой к-той и 5-фторурацилом для пациентов, к которым не применялись химиотерапевтические методы лечения опухоли;
• в автономном варианте (монотерапия) для больных, лечение которых с использованием 5-фторурацила не принесло ожидаемых результатов;
• в комбинированном варианте использования, в частности, с цетуксимабом для блокирования развития метастатических форм колоректальных злокачественных образований с ярко выраженной экспрессией РЭФР у пациентов, которым автономное лечение инъекциями Иринотекан не дало надлежащего цитотоксического эффекта или же вовсе не проводилось;
• параллельно с раствором фолиевой к-ты, бевацизумабом и 5-фторурацилом, при метастазирующих формах карциномы;
• при проведении монотерапии по причине отсутствия лечебного эффекта при использовании других противоопухолевых медикаментозных средств (капецитабин, таксаны, антрациклины).

Иринотекан не рекомендован к использованию при:

• ярко выраженной гиперчувствительности или устойчивой непереносимости к компонентам лечебного средства или его производным;
• наличии хронических патологий кишечника или его обструкции;
• трехкратном превышении нормы содержания билирубина в составе плазмы;
• функциональных нарушениях работы костного мозга, связанных с угнетением функции кроветворения;
• параллельном использовании лекарственных средств с содержанием зверобоя.

Также инъекции противопоказаны лицам, не достигшим совершеннолетия, и женщинам в период плодоношения и кормления младенца грудным молоком.

Поскольку Иринотекан отличается высокой антихолинэстеразной активностью, параллельное использование с ним суксаметония может стать причиной существенного роста временной продолжительности нервно-мышечной блокады, вызываемой действием лекарства.

При взаимодействии лечебного средства с миорелаксантами, возможно появление взаимоисключающих реакций антагонистичной направленности.

Использование индукторов противосудорожного действия СYР 3А (дексаметазона, фенобарбитала, фенитоина, рифампицина, рифабутина и карбамазепина) на фоне проведения лечебного курса, включающего в себя внутривенные инъекции Иринотекан (аналоги представлены практически на всех специализированных ресурсах Интернета), может стать причиной роста динамики метаболических процессов действующего вещества и его производных (SN-38), что, в конечном итоге, приведет к существенному снижению уровня их концентрации в составе плазмы и снижению фармакодинамической эффективности препарата. Такое взаимодействие сразу же отразится на показателях AUC родительского компонента и его метаболитов. Их значение может быть снижено вдвое. По результатам клинических исследований, связанных с возможностью комбинированного применения препарата с кетакеназолом, было зафиксировано резкое падение показателей AUC для его метаболитов – АРС продемонстрировал падение этих значений на 87%, а SN-38 — на 110%. Значения AUC сравнивались с цифрами, полученными при проведении монотерапии инъекциями Иринотекан. Если инъекции Иринотекан производятся на фоне применения мощных ингибиторов изофермента СYР3А4, в частности, параллельно с вориконазолом, кетоконазолом, рифампицином, карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, делавирдином, итраконазолом, нелфинавиром, ритонавиром, индинавиром и ампренавиром, дозировку препарата желательно снизить. При проведении исследований фармакокинетического взаимодействия экстракта зверобоя и иринотекана было отмечено снижение уровня содержания SN-38 в составе плазмы на 43%. Поэтому поиск возможностей параллельного использования этих медикаментов специалистами не рассматривается. Одновременное применение лекарства Иринотекан с сульфитом атазанавира, являющегося мощным ингибитором СYР3А4 и UGТ1А1, может стать причиной роста экспозиции его метаболита. При параллельном использовании лечебного средства с такими медикаментами, как Варфарин и Циметидин, а также с медикаментозными препаратами противоопухолевого действия, никаких клинически негативных реакций зафиксировано не было.

При комбинированном использовании лекарства с флуороурацилом и фолиновой к-той (для больных, которым до этого не проводилась противоопухолевая терапия) дозировка используемых лекарств выглядит следующим образом. Иринотекан — 180мг/м2, препарат вводится внутривенно в течение 30–90 минут, один раз в две недели.

Затем производится инъекция р-ра фолиновой к-ты — 200мг/м2. Инъекцирование флуороурацила производится болюсным методом — 400мг/м2. Такая дозировка актуальна только для первого введения, в продолжение следующих 46-ти часов инъекции повторяются, но уже в дозе 2400мг/м2.

При проведении автономного лечения (монотерапия рекомендована гражданам, ранее проходившим курс противоопухолевой терапии), установленная доза лечебного средства для проведения монотерапии составляет 350мг/м2. Лекарство вводится внутривенно на протяжении 30–90 минут, один раз в три недели.

Лечение препаратом Иринотекан можно начинать только после устранения всех проявлений диареи, как следствия предыдущих инфузий.

При первом внутривенном введении дозировка иринотекана и флуороурацила (если в его применении есть необходимость) должна соответствовать самому высокому уровню токсичности, зафиксированному в процессе введения предыдущей инъекции. Для соблюдения всех перечисленных условий курс монотерапии с использованием инъекций Иринотекан обычно откладывают на две – три недели. Дозу препарата при монотерапевтическом применении снижают на 15–20% при развитии следующих побочных реакций:

• при проявлениях признаков гематологической токсичности (нейтропении 4-го уровня);
• нейтропении, сопровождающейся лихорадочными проявлениями (2-го –4-го уровня);
• тромбоцитопении и лейкопении (4-го уровня);
• негематологических токсических симптомах (3-го – 4-го уровня).

Курс лечения Иринотеканом не следует прекращать до полного исчезновения объективных признаков прогресса заболевания. Исключением является возникновение ярко выраженных симптомов токсичности. Пациентам с различными формами печеночной дисфункции дозировка препарата подбирается в соответствии с результатами биохимических лабораторных исследований их крови:

• при превышении уровня содержания билирубина верхней нормативной границы в полтора раза, иринотекан назначают в дозировке 350 мг/м2;
• при превышении показателями уровня содержания билирубина верхней нормативной границы от полутора до трех раз — 200 мг/м2;
• при более высоком уровне концентрации билирубина в составе плазмы (более чем в три раза) назначение лекарства запрещено.

Существуют сведения о возможности развития вследствие двукратного превышения терапевтических доз лекарства тяжелых форм диареи и нейтропении, которые могут иметь весьма печальный результат для человека.

Специфический антидот для ликвидации последствий передозировки инъекциями Иринотекан производителем предоставлен не был.

К наиболее часто встречающимся нежелательным реакциям организма на Иринотекан, как при комбинированном применении с иными медикаментозными средствами, так и в режиме монотерапии, можно отнести:

• повышенную утомляемость;
• астению;
• появление грудных болей;
• артралгию;
• развитие тромбозов и сенсорной нейропатии;
• псевдомембранозные колиты;
• обезвоживание организма и связанное с ним развитие артериальной гипертензии, почечной дисфункции различных форм, функциональных сбоев в работе ССС;
• обструкционные поражения кишечника, кишечную непроходимость и внутренние желудочные кровотечения;
• асимптоматическую форму панкреатита;
• возникновение рвотных позывов;
• нарушение работы ССС и развитие тромбоэмболических патологий;
• появление симптомов гипокалиемии и гипонатриемии;
• развитие кратковременного острого холинергического синдрома, часто сопровождающегося ранней диареей, конъюнктивитами, ринитами, артериальной гипотензией, а также повышенным потоотделением, ознобом и миозом;
• тошноту;
• отсроченную диарею (развивающуюся спустя сутки после внутривенной инъекции);
• анорексию;
• развитие нейтропении и тромбоцитопении;
• анемию и лейкопению;
• появление симптомов фебрильной нейтропении, коагулопатии и лимфопении;
• головокружения;
• обморочные состояния;
• развитие геморрагических инсультов;
• координационные двигательные нарушения;
• появление сонливости;
• алопецию;
• появления кожных высыпаний, кожной гиперпигментации, зуда, мультиформной эритемы;
• возникновение периферической отечности;
• частые изменения температуры тела;
• резкую потерю в весе.

На уровне лабораторных исследований специалистами отмечается значительный рост трансаминазной активности и уровня концентрации билирубина в крови. Для больных, которым по различным причинам не подходят инъекции Иринотекан, аналоги препарата могут стать вполне приемлемым выходом из положения. Они помогут правильно скорректировать курс лечения, с учетом всех существующих противопоказаний и возможных побочных реакций.

После приготовления готового раствора Иринотекан (концентрат разводится 0,9% р-ром хлорида натрия или пятипроцентным р-ром глюкозы) лекарство сохраняет физическую и химическую стабильность в продолжение шести часов при комнатной температуре и около двух суток при хранении в холодильнике при температуре от 2Со до 8Со.

По истечении этого срока раствор подлежит утилизации. Следует соблюдать осторожность при назначении Иринотекана для проведения монотерапии пациентам с серьезными функциональными нарушениями работы печени. Таким больным требуется постоянная коррекция доз вводимых инъекций.

Противоопухолевое средство Иринотекан не рекомендовано к назначению параллельно с капецитабином при превышении показателей сывороточной активности АЛТ и АСТ в 2.5 и более раз. То же самое касается и уровня билирубина.

Даже незначительное его превышение установленных стандартов существенно повышает риск смертности, связанной с развитием тяжелых форм нейтропении. Инъекции Иринотекан, отзывы о лечебной эффективности которых в изобилии представлены на специализированных сетевых ресурсах, должны проводиться под строгим гематологическим контролем.

Перед каждым инфузионным введением инъекций Иринотекан онкологу следует иметь на руках оперативную информацию по содержанию гемоглобина, нейтрофилов и тромбоцитов в крови больного.

Препарат необходимо хранить в родной упаковке при температуре, не превышающей 25 С0. Доступ детей к месту его хранения должен быть серьезно ограничен, либо полностью исключен. Срок безопасного применения инъекций Иринотекан составляет 3 года.

Иринотекан

• Лучевая терапия (в анамнезе) на область брюшной полости или таза, лейкоцитоз, пациенты женского пола (повышается риск развития диареи).
• Лечение Иринотеканом следует проводить в специализированных химиотерапевтических отделениях под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами.
• У больных, получающих иринотекан, необходимо еженедельно делать развернутый клинический анализ крови и следить за функцией печени.

Диарея, возникающая как следствие цитотоксического действия препарата, обычно отмечается не ранее 24 ч после введения иринотекана (у большинства больных в среднем через 5 дней).

При появлении первого эпизода жидкого стула необходимо назначение обильного питья, содержащего электролиты, и немедленное проведение антидиарейной терапии, включающей прием лоперамида в высоких дозах (4 мг в первый прием и затем по 2 мг каждые 2 ч).

Эту терапию продолжают еще в течение не менее 12 ч после последнего эпизода жидкого стула, но не более 48 ч из-за возможности развития пареза тонкого кишечника.

При умеренной или слабо выраженной диарее (менее 6 эпизодов жидкого стула в течение суток и умеренные тенезмы), которая не купируется в течение первых 48 ч необходимо начать прием антибиотиков широкого спектра действия внутрь. При одновременном возникновении диареи и выраженной нейтропении (количество лейкоцитов менее 500/мкл) в дополнение к антидиарейной терапии с профилактической целью внутрь назначаются антибиотики широкого спектра действия.

В период лечения иринотеканом не следует принимать препараты на основе зверобоя (Hypericum perforatum ), противоэпилептические препараты (карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин), атазанавир и кетоконазол, которые изменяют клиренс иринотекана. Лоперамид не следует назначать профилактически, в том числе больным, у которых диарея отмечалась во время предыдущих введений иринотекана.

Пациента необходимо заранее предупредить о возможности развития у него отсроченной диареи. Пациенты должны сразу информировать своего врача о возникновении диареи и немедленно начать соответствующее лечение.

При неадекватном лечении диареи может развиться состояние, угрожающее жизни больного, особенно, если диарея развилась на фоне нейтропении.

Пациентам с фебрильной нейтропенией (температура тела >38°С и количество нейтрофилов

ИРИНОТЕКАН: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

ИРИНОТЕКАН в наличии найдено в 98 аптеках

ИРИНОТЕКАН ВИСТА конц. д/п р-ра. д/инф. 20мг/мл 100мг/5мл фл. №1 Mistral Capital Management (Великобритания)	1,39600
Зарезервировать в аптеке при резервировании 1,39600
ИРИНОТЕКАН МЕДАК конц. д/инф. 100 мг фл. 5 мл №1 Medac (Германия)	1,44600
Зарезервировать в аптеке при резервировании 1,44600
ИРИНОТЕКАН МЕДАК конц. д/инф. 300 мг фл. 15 мл №1 Medac (Германия)	3,09500
Зарезервировать в аптеке при резервировании 3,09500
ИРИНОТЕКАН МЕДАК конц. д/инф. 40 мг фл. 2 мл №1 Medac (Германия)	73200
Зарезервировать в аптеке при резервировании 73200
ИРИНОТЕКАН АМАКСА конц. д/инф. 20 мг/мл фл. 2 мл №1 Amaxa Pharma (Великобритания)	70100
Зарезервировать в аптеке при резервировании 70100
ИРИНОТЕКАН АМАКСА конц. д/инф. 20 мг/мл фл. 5 мл №1 Amaxa Pharma (Великобритания)	1,44400
Зарезервировать в аптеке при резервировании 1,44400
Иринотекан медак конц. д/п инф. р-ра 300 мг фл. 15 мл Medac (Германия)	3,22095
Иринотекан медак конц. д/п инф. р-ра 100 мг фл. 5 мл Medac (Германия)	1,68149
Иринотекан амакса конц. д/р-ра д/инф. 20 мг/мл фл. 15 мл AqVida (Германия)	3,77500
Иринотекан медак конц. д/п инф. р-ра 40 мг фл. 2 мл Medac (Германия)	75796
Иринотекан Медак конц. д/р-ра д/инф. 20мг/мл фл. 2мл (40мг) №1***	88043
Иринотекан Медак конц. д/р-ра д/инф. 20мг/мл фл. 5мл (100мг) №1***	1,67125
Иринотекан Медак конц. д/р-ра д/инф. 20мг/мл фл. 15мл (300мг) №1***	3,56015
Иринотекан конц 100мг фл 5мл N1	1,38283
Иринотекан Медак конц 100мг фл 5мл N1	1,45043
Иринотекан Медак конц 300мг фл 15мл N1	3,10895
Иринотекан Медак конц 40мг фл 2мл N1	69204
Иринотекан Медак конц 20мг фл 2мл N1	65990
Иринотекан Амакса концентрат для РАСТВОРА Для инфузий 20 мг/мл 15 мл (300 мг) №1 Флакон	4,58640
Иринотекан Виста концентрат для приготовления РАСТВОРА Для инфузий 20 мг/мл 300 мг/15 мл Флакон N1	4,20025
ИРИНОТЕКАН МЕДАК раствор для инъекций 20 МГ/МЛ 5 МЛ №1	1,75486
Иринотекан Медак конц.д/пр.р-ра д/инф.20мг/мл 2мл (40мг)N1 фл.	82674
ИРИНОТЕКАН МЕДАК раствор для инъекций 20 МГ/МЛ 15 МЛ №1	3,76503
Иринотекан Виста концентрат для приготовления РАСТВОРА Для инфузий 20 мг/мл 100 мг/5 мл Флакон N1	1,66451
Иринотекан Амакса конц.д/р-ра д/инф.20мг/мл 5мл(100мг) №1 фл.*	1,73744
Иринотекан Амакса конц.д/р-ра д/инф.20мг/мл 2мл(40мг) №1 фл.*	77219

Все аптеки

Купить Иринотекан Irinotecan HCL OC 20MG/ML 300 mg в Москве | Цена Иринотекан Irinotecan HCL OC 20MG/ML 300 mg

Противоопухолевый препарат

Показания

Местнораспространенный или метастатический рак толстой и прямой кишки:

• в комбинации с фторурацилом и кальция фолинатом у больных, ранее не получавших химиотерапию;
• в монотерапии у больных с прогрессированием болезни после проведения стандартной противоопухолевой терапии.

Фармакологическое действие

Иринотекан — полусинтетическое производное камптотецина, является специфическим ингибитором клеточного фермента топоизомеразы I . В тканях препарат метаболизируется с образованием активного метаболита SN-38, который превосходит по своей активности иринотекан. Иринотекан и метаболит SN-38 стабилизируют комплекс топоизомеразы I с ДНК, что препятствует ее репликации.

Противопоказания

• хронические воспалительные заболевания кишечника и/или нарушение кишечной проходимости;
• выраженное угнетение костномозгового кроветворения;
• уровень билирубина в сыворотке крови, превышающий более чем в 1.5 раза ВГН;
• общее состояние пациентов, оцениваемое по шкале ВОЗ >2;
• беременность и период кормления грудью;
• детский возраст (данные по безопасности и эффективности у детей отсутствуют);
• повышенная чувствительность к иринотекану или другим компонентам препарата.

С осторожностью: лучевая терапия (в анамнезе) на область брюшной полости или таза, лейкоцитоз, пациенты женского пола (повышается риск развития диареи).

Дозировка

• Препарат предназначен только для взрослых.
• Иринотекан вводится в виде в/в инфузии продолжительностью не менее 30 мин и не более 90 мин.
• При выборе дозы и режима введения в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе.

Побочные действия

Со стороны органов кроветворения: нейтропения наблюдается в среднем у 80% больных, в том числе у половины из них отмечается снижение нейтрофилов менее 1000 клеток в 1 мкл.

Восстановление числа нейтрофилов обычно наблюдается через 7-20 дней от начала лечения. Анемия различной степени тяжести встречается в среднем у 60% больных, тромбоцитопения — у 7% пациентов.

Описан один случай тромбоцитопении с образованием антитромбоцитарных антител.

Со стороны системы пищеварения: поздняя диарея, возникающая более чем через 24 ч (в среднем через 5 дней) после введения препарата является ограничивающим дозу токсическим проявлением и наблюдается приблизительно у 87% пациентов, при этом тяжелой степени — у 38 %.

Возможны боли в животе, анорексия, мукозиты, запор.

1. Острый холинергический синдром: наблюдается у 9% больных в течение первых 24 ч после введения препарата и проявляется диареей, болями в животе, усиленным потоотделением, миозом, расстройством зрения, слезотечением, слюнотечением, снижением артериального давления, головокружением, ознобом и общим недомоганием.
2. Со стороны центральной нервной системы: непроизвольные мышечные подергивания или судороги, парестезии, астения.
3. Аллергические реакции: редко — кожная сыпь и очень редко — развитие анафилактического шока.
4. Прочие: одышка, повышение температуры тела, местные реакции.

При нарушениях функции почек

Лечение Иринотеканом проводить не рекомендуется, так как данные по применению иринотекана у этой категории пациентов отсутствуют.

При нарушениях функции печени

При уровне билирубина в сыворотке крови превышающей верхнюю границу нормы не более чем в 1.5 раза, в связи с повышенным риском развития выраженной нейтропении следует тщательно контролировать показатели крови у больного. При повышении уровня билирубина более чем в 1.5 раза — лечение Иринотеканом следует прекратить.

Применение в пожилом возрасте

Какие-либо специальные инструкции по применению иринотекана у пожилых людей отсутствуют. Дозу препарата в каждом конкретном случае следует подбирать с осторожностью.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.