Глибенкламид: инструкция по применению, цена, аналоги и механизм действия

Глибенкламид – гипогликемический медикаментозный препарат, который применяется для лечения пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД2Т). В статье мы разберем глибенкламид – инструкция по применению.

Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации «Глибенкламид» обозначается кодом А10ВВ01. Международное непатентованное наименование (МНН): Glibenclamid.

Форма выпуска

Глибенкламид выпускается в виде таблеток для перорального употребления.

Активный ингредиент был разработан в сотрудничестве с фармацевтическими компаниями Boehringer Mannheim (теперь Roche) и Hoechst (теперь Sanofi-Aventis), после того как было признано, что сульфонамидные антибиотики также оказывают определенное гипогликемическое дейстиве. Исходя из этого, была разработана новая фармакологическая группа – сульфонилмочевины.

Препарат был изобретен в 1966 году. В России лекарственный препарат впервые появился на рынке в 1982 году.

Препарат отпускается по официальному рецепту и должен принимать согласно вложенному в упаковку руководству.

Фармакодинамика и фармакокинетика: описание фармакологии

Сульфонилмочевины возбуждают бета-клетки островков Лангерганса в поджелудочной железе, тем самым способствуя высвобождению инсулина. Активные ингредиенты блокируют калиевые каналы бета-клеток и активируют кальциевые каналы. Кальций, в свою очередь, вызывает выброс инсулина в кровь.

Наиболее изученным препаратом в этой группе препаратов является глибенкламид. Глибенкламид, но также и глиборнурид приводит к тому, что концентрация инсулина в крови резко возрастает. Глибенкламид чаще других препаратов вызывает гипогликемию. Симптомы гипогликемии – нервозность, потливость, тремор и потеря сознания. Механизм действия препарата не изучен до конца.

Показания и противопоказания

Глибенкламид используется для лечения СД2Т, если диета и потеря массы тела не привели к улучшению состояния пациента. Лекарство можно также использовать в сочетании с метформином и другими антидиабетическими препаратами.

Гиперчувствительность к сульфонилмочевинам, сульфонамидам или пробенециду, также может приводить к реакции гиперчувствительности из-за перекрестной аллергии. Глибенкламид не следует принимать пациентам, страдающим СД1Т, поскольку этих пациентов следует лечить инсулином.

Пациентам с нарушениями функции печени или почек не следует назначать глибенкламид, поскольку препарат может накапливаться до нежелательной степени, что может привести к сильной гипогликемии.

Лекарство не следует назначать при тяжелом метаболическом расстройстве с очень высоким содержанием сахара в крови или кислотности крови, а также во время диабетической комы. Глибенкламид следует прекратить принимать за 48 часов до запланированной операции.

Лекарственный препарат следует прекратить принимать во время беременности и лактации, потому что активный ингредиент пересекает плацентарный барьер и может проникать в грудное молоко.

Он также способствует секреции инсулина у ребенка и, таким образом, может привести к гипогликемии у новорожденных. Регуляция гликемического контроля с препаратом менее надежна, чем при приеме инсулине.

Поэтому лечение следует переключать на инсулин, предпочтительно до запланированной беременности.

Кроме того, мальформации будущего ребенка очень часто наблюдались при приеме лекарства, хотя четкая связь с потреблением лекарства не выявлена. Поскольку до сих пор слишком мало опыта в лечении детей с глибенкламидом, они не должны принимать это лекарство.

Побочные действия

Лекарство является одной из основных причин гипогликемии, поэтому использование этого лекарства может вызвать тремор, головокружение, головную боль, слабость и замешательство.  Он также был связан с холестатической желтухой.

Недавние исследования показали, что сочетание глибенкламида с метформином связано со значительно более высокой смертностью, чем если глибенкламид сочетается с другими стимуляторами секреции инсулина.

Таким образом, безопасность вышеупомянутой комбинации была поставлена ​​под сомнение.

Метформин был вовлечен в наступление серьезного состояния, называемого лактоацидозом. Имеются данные, свидетельствующие о том, что глибенкламид оказывает промоторный эффект при появлении канцерогенеза.

Общие побочные эффекты:

• Гипогликемия с понижением уровня глюкозы в крови ниже 50 миллиграммов на децилитр (особенно у пожилых людей);
• Увеличение веса;
• Внезапное потоотделение;
• Сердцебиение;
• Тремор;
• Покалывания в области рта;
• Бледность;
• Головная боль;
• Сонливость;
• Расстройство сна;
• Тревожность;
• Ажитация;
• Невнятная речь и нарушения зрения;
• Преходящий паралич или сенсорные нарушения;
• Паническая атака;
• Потеря сознания;
• Прохладная или влажная кожа.

Дозировка и передозировка

Лекарство принимается пероральным путем. Лечение начинается с очень низкой дозы, которую затем медленно увеличивают, что резкую гипогликемию. Дозировка обычно увеличивается на 3,5-10,5 мг глибенкламида в день.

В зависимости от дозы, лекарство принимают один (утром перед завтраком) или два раза в день (утром и вечером перед едой).

Особенно в начале, но также и в процессе лечения, гликемию следует регулярно проверять с помощью глюкометра.

Взаимодействие

Лекарства, которые увеличивают действие лекарства, могут привести к опасной для жизни пациента гипогликемии. Поэтому не рекомендуется комбинировать лекарство с инсулином или другими антидиабетическими средствами.

Одновременное употребление анальгетиков из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, салицилатов, метамизола, антигипертензивных препаратов (клонидин, резерпин и гуанетидин) повышает уровень глюкозы в крови.

Кардиологические препараты из группы ингибиторов АПФ и бета-блокаторы, а также различные препараты, используемые для нормализации сердечного ритма, усиливают действие глибенкламида. Кроме того, одновременное использование бета-блокаторов может привести к «маскировке гипогликемии».

Бета-адреноблокаторы снижают частоту сердечных сокращений.

• Антидепрессивные средства (ингибиторы МАО) и антибиотики (хлорамфеникол, сульфонамиды или тетрациклины) способны чрезмерно понижать содержание сахара в кровеносном русле.
• Эффект препарата также усиливается за счет сопутствующего приема клофибратных производных – препаратов, снижающих уровень липидов в крови.
• Кумарины, вазодилататоры, антикоагулянты, и производные циклофосфамида, которые используются для лечения рака, также снижают уровень сахара в крови.
• Большие дозы анаболических стероидов, фенфлурамина, антиаритмических средств (хинидин и дизопирамиды) производных хинолона, антигистаминных средств могут увеличить концентрацию сахара в крови.
• При длительном использовании кортизона (глюкокортикоидов), симпатомиметиков, таких как адреналин (как сердечно-сосудистый агент) и гормонов щитовидной железы, гипогликемический эффект препарата уменьшается.

Сопутствующее применение блокаторов H2-рецепторов, алкоголя, слабительных и пентамидина (химиотерапевтические агенты), непредсказуемо изменяет эффекты глибенкламида.

Аналоги

Аналоги препарата (дешевые заменители):

Наименование препарата	Действующее вещество	Максимальный терапевтический эффект	Цена за упаковку, руб.
«Глюкованс»	Глибенкламид + Метформин	6,5 часов	267
«Маниил»	Глибенкламид	6 часов	160

Отзывы

Мнение диабетолога и пациента о медикаменте.

Принимаю препарат уже 1 месяц. Глюкометр доказывает, что препарат помогает контролировать гликемию. Глюкоза вернулась в норму, но иногда возникают неприятные эффекты в виде головокружения – особенно когда не ем. Других побочных реакций не отмечал. Препарат устраивает, буду и дальше принимать.

Виктор, 45

Глибенкламид – препарат второго выбора, который, однако, может вызывать гипогликемию у некоторых чувствительных пациентов. Согласно исследованиям, медикамент может нормализовать гликемию, но вызывает серьезные побочные реакции. Важно обсудить все преимущества и недостатки с врачом.

Олег, диабетолог

Цена (по РФ)

Стоимость препарата варьируется от 100 до 400 рублей в зависимости от аптеки. Точную стоимость рекомендуется уточнять в аптеке.

Совет! Перед применением проконсультируйтесь с врачом.

Глибенкламид — инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы

Глибенкламид представляет собой активное гипогликемическое средство. Благодаря выраженному биологическому эффекту Глибенкламид широко применяется при лечении сахарного диабета второго типа.

Средство может применяться как для изолированной терапии, так и в качестве одного из компонентов комплексного лечения.

Использование Глибенкламида позволяет быстро купировать симптомы сахарного диабета и улучшить состояние пациента.

Механизм действия

Глибенкламид оказывает гипогликемическое действие путем стимуляции бета-клеток поджелудочной железы. Эти структуры отвечают за физиологическую секрецию инсулина в организме. На фоне их активации в кровь пациента выделяется гипогликемический гормон, который стимулирует расходование глюкозы и понижает его уровень в плазме.

Дополнительными положительными эффектами от применения лекарства является:

1. Усиление эффекта от внешнего и внутреннего инсулина за счет увеличения числа рецепторов к данному гормону;
2. Нормализация физиологической чувствительности клеток поджелудочной железы к содержанию инсулина в организме;
3. Снижение риска развития гипогликемии;
4. Нормализация липидного профиля в организме пациента;
5. Профилактика образования тромбов и эмболов в сосудах.

Благодаря перечисленным эффектам Глибенкламид оказывает благоприятное воздействие на организм пациента. Комплексная коррекция метаболизма позволяет добиться быстрого улучшения состояния человека.

Показания и противопоказания

Основным и единственным показанием к назначению лекарственного средства является сахарный диабет 2 типа.

Назначает данный препарат лечащий врач пациента, если он отмечает неэффективность немедикаментозных методик воздействия.

Препарат имеет довольно широкий спектр противопоказаний, которые необходимо учитывать перед началом его использования. Нельзя применять средство при следующих патологиях:

• Кишечная непроходимость и парез кишечника;
• Гипотиреоз или гипертиреоз;
• Период беременности и лактации;
• Заболевания, сопровождающиеся лейкопенией;
• Диабетическая кома, в том числе и кетоацидоз;
• Наличие тяжелых ожогов;
• Проведение хирургических вмешательств в недавнем времени;
• Наличие почечной и печеночной недостаточности.

Из-за широкого спектра противопоказаний препарат Глибенкламид стоит использовать с особой осторожностью. Начинать принимать его можно только после назначения врача, который оценит все риски и примет решение о необходимости такой терапии.

Побочные эффекты препарата

Препарат Глибенкламид имеет довольно большой спектр побочных эффектов. Эта закономерность связана с тем, что препарат обладает высокой активностью и достаточно сильно влияет на метаболизм человека. Побочными реакциями со стороны системы кроветворения являются:

1. Гемолитическая анемия;
2. Эритроцитопения – недостаточность эритроцитов в крови;
3. Тромбоцитопения – сниженное количество тромбоцитов в сыворотке;
4. Эозинофилия – повышение содержания эозинофилов в крови;
5. Панцитопения – снижение количества всех типов клеток в сыворотке.

Частыми клиническими проявлениями, возникающими на фоне приема Глибенкламида, являются головокружения и головные боли, а также расстройства вкусовых ощущений. Распространенной побочной реакцией является поражение печени и поджелудочной железы, которое внешне проявляется диспепсическими явлениями и симптомами холестаза.

На фоне лечения Глибенкламидом возможно появление аллергической реакции. Она может проявляться в форме дерматита, крапивницы, эритемы или кожного зуда. Нежелательным симптомом патологии является увеличение массы тела пациента.

Передозировка препарата

Прием Глибенкламида необходимо производить строго по инструкции. Если пациент бесконтрольно принимает препарат, то у него может развиться передозировка. Внешне она проявляется таким состоянием, как гипогликемия. Ее признаками считаются:

• Общая слабость;
• Головная боль;
• Сильное беспокойство;
• Ощущение голода;
• Сильная потливость;
• Появление мышечной дрожи;
• Ощущение сердцебиений;
• Нарушение речи и расстройство зрения.

В случае остро возникающей гипогликемии возможно развитие и более острых осложнений. Это могут быть различные нарушения сознания, отек мозга, которые могут усугубляться вплоть до гипогликемической комы. Данное состояние требует срочного вмешательства со стороны окружающих.

Пациенту на фоне передозировки Глибенкламидом необходимо срочно дать что-нибудь сладкое – ложку сахара, сладкий чай, сок или немного меда.

В тяжелых случаях необходимо вызвать врача, который введет пациенту глюкозу, декстрозу и глюкагон внутривенно. При появлении первых симптомов передозировки необходимо срочно обратиться к специалистам, чтобы не допустить дальнейших осложнений.

Формы выпуска и состав

Препарат Глибенкламид выпускается в форме таблеток, содержащих следующие дозировки активного действующего вещества:

Помимо активного вещества, в состав лекарственного средства входят дополнительные компоненты, необходимые для оптимального усвоения препарата. К таким элементам относятся:

• Крахмал;
• Лактоза;
• Стеарат магния;
• Диоксид кремния;
• Желатин;
• Тальк.

Препарат выпускается в специальных флаконах по 120 таблеток или в блистерах, содержащих по 10 или 20 таблеток. Они упакованы в картонную коробку, которая включает 1, 2, 4 или 6 блистеров.

Способ применения и рекомендуемые дозировки

Препарат рекомендуется принимать каждый день в утреннее и вечернее время. Желательно не применять его во время еды, таблетки необходимо глотать целиком, не разжевывая. Дозировка лекарства титруется в индивидуальном порядке, она подбирается в зависимости от степени тяжести патологии.

Схема лечения зависит от используемой дозировки препарата. Первоначально назначается препарат в дозе 1,75 мг. Стартовой дозировкой препарата является ½ таблетки в сутки, средняя рекомендуемая дозировка составляет 2 таблетки ежедневно. Максимально рекомендуется использовать не более 4 таблеток в день.

Если данная схема оказалась неэффективной, и уровень сахара у пациента не снизился, то он переводится на лечение таблетками с дозировкой 3,5 мг. Суточную дозу препарата можно использовать единоразово в утреннее время или разделять ее на два приема.

Отзывы пациентов и эндокринологов

Эффективность препарата Глибенкламид доказывается как отзывами пациентов, так и мнениями эндокринологов. Приведем некоторые из них:

1. Михаил, 56 лет: «Мне диагностировали сахарный диабет второго типа четыре года назад. Врач провел обследование и назначил мне препарат Глибенкламид. Сразу после его приема я заметил улучшение состояния, уровень сахара упал и держится на нормальном уровне до сих пор. Моя дозировка одна из самых маленьких, я пью всего по 1 таблетке в день, обычно использую его вечером.»
2. Александра, 43 года: « Моему отцу недавно диагностировали сахарный диабет второго типа. Он сразу же попал в больницу, сахар в крови был очень высокий – около 20. Врач назначил отцу Глибенкламид и Метформин, сразу два препарата. Дозировку он подбирал постепенно, смотрел на состояние отца и уровень его сахара. Спустя неделю его состояние нормализовалось, сахар снизился до 6, врач сказал, что это допустимое значение. Поэтому отец теперь постоянно использует эту комбинацию препаратов. Сначала, конечно, у него была тошнота на фоне лечения, но врач сказал, что это нормально. Постепенно состояние отца нормализовалось. Теперь все хорошо, очень рада, что все наладилось.»

Александра Свиридова, эндокринолог высшей категории: «Считаю Глибенкламид одним из самых эффективных препаратов для лечения сахарного диабета второго типа.

Он довольно хорошо купирует приступы гипергликемии, сопровождается минимумом побочных эффектов и достаточно хорошо переносится больными.

Поэтому я часто назначаю Глибенкламид своим пациентам, так как замечаю положительную динамику их состояния на фоне приема лекарства.»

Глибенкламид

Глибенкламид (Glibenclamide)

Таблетки

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами.

Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани.

Действует во второй стадии секреции инсулина. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает тромбогенные свойства крови. Гипогликемический эффект развивается через 2 ч и длится 12 ч.

Сахарный диабет типа 2 (при неэффективности диетотерапии). Комбинированная терапия с инсулином для дневного контроля уровня гликемии.

Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1 (в т.ч.

в детском и юношеском возрасте), диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, гиперосмолярная кома, микроангиопатия, печеночная и/или почечная недостаточность, обширные ожоги, травма, большие хирургические вмешательства, кишечная непроходимость, парез желудка, состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии (инфекционные заболевания), лейкопения, беременность, период лактации.C осторожностью. Лихорадочный синдром, алкоголизм, надпочечниковая недостаточность, заболевания щитовидной железы (гипотиреоз или тиреотоксикоз).

Гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете); увеличение массы тела, лихорадка, артралгия, протеинурия, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), диспепсия (тошнота, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии), неврологические расстройства (парезы, нарушения чувствительности), нарушения кроветворения (гипопластическая или гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения), нарушения функции печени (холестаз), поздняя кожная порфирия, изменения вкусовых ощущений, полиурия, фотосенсибилизация, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, головокружение.

Величина дозы зависит от возраста, тяжести течения диабета, концентрации глюкозы крови натощак и через 2 ч после еды. Средняя суточная доза колеблется от 2.5 до 15 мг. Кратность приема – 1-3 раза в сутки за 20-30 мин до еды. Дозы более 15 мг/сут не увеличивают выраженность гипогликемического эффекта. Начальная доза у пожилых пациентов – 1 мг/сут.

При замене гипогликемических ЛС со сходным типом действия глибенкламид назначают по схеме, приведенной выше, а предшествующий препарат сразу отменяют. При переходе с бигуанидов начальная суточная доза – 2.

5 мг, при необходимости суточная доза повышается каждые 5-6 дней на 2.5 мг до достижения компенсации. При отсутствии компенсации в течение 4-6 нед необходимо решать вопрос о проведении комбинированной терапии.

Необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточную кривую содержания глюкозы в крови и моче.

Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола (в т.ч. возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), НПВП, при голодании.

• Во время лечения не рекомендуется длительно пребывать на солнце.
• Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.
• Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

1. Ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторы H2-гистаминовых рецепторов (циметидин), противогрибковые ЛС (миконазол, флуконазол), НПВП (фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фибраты (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезные (этионамид), салицилаты, антикоагулянты кумаринового ряда, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, сульфаниламиды длительного действия, циклофосфамиды, бигуаниды, хлорамфеникол, фенфлурамин, акарбоза, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифиллин, тетрациклин, теофиллин, блокаторы канальцевой секреции, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, инсулин, аллопуринол усиливают эффект.
2. Ослабляют эффект барбитураты, ГКС, адреностимуляторы (эпинефрин, клонидин), противоэпилептические ЛС (фенитоин), БМКК, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидные диуретики, хлорталидон, фуросемид, триамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол, диазоксид, изониазид, морфин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин, глюкагон, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли Li+, в высоких дозах – никотиновая кислота, хлорпромазин, пероральные контрацептивы и эстрогены.
3. Подкисляющие мочу ЛС (аммония хлорид, CaCl2, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие за счет уменьшения степени диссоциации и повышения реабсорбции глибенкламида.
4. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Даже самая убитая печень очищается этим средством!

Читать далее »

Глибенкламид — инструкция, чем опасен и его заменители

Глибенкламид — самое известное и широко применяемое производное сульфонилмочевины с сахароснижающими свойствами.

В 2010 году он удостоился престижной премии Крейцфельда, которая присуждается за фармакологические достижения.

Препарат в полной мере соответствует строгим критериям, предъявляемым отборочной комиссией, его эффективность подтверждена многолетними исследованиями и клинической практикой.

Мало какое лекарство может похвастаться 20-летними наблюдениями и тщательным изучением отсроченных последствий его применения. Низкая цена таблеток существенно уменьшает общую стоимость лечения диабета.

Именно по критериям дешевизны и эффективности глибенкламид попал в перечень основных лекарственных средств, применяемых при сахарном диабете. Кроме него, такой чести удостоились только метформин и инсулин.

Показания к назначению

Второй тип диабета — прогрессирующее заболевание, требующее постоянного лечения. Даже в условиях хорошего гликемического контроля у больных постепенно ухудшается функция бета-клеток и снижаются объемы производства в них инсулина.

При постоянно повышенном сахаре процессы разрушения клеток ускоряются. Первые изменения в секреции инсулина можно обнаружить к моменту постановки диагноза.

У части больных они несущественно влияют на уровень сахара, и для компенсации диабета достаточно только правильного питания, метформина и физкультуры.

Диабетикам, у которых здоровые бета-клетки не способны работать и за себя, и за погибших собратьев, приходится назначать препараты-секретагоги. Они стимулируют синтез инсулина, побуждая клетки работать активнее.

Когда назначают глибенкламид:

1. Препарат считается одним из наиболее сильных секретагогов, поэтому он показан больным диабетом с существенно сниженным синтезом собственного инсулина, о чем свидетельствует очень высокая гликемия в момент постановки диагноза. При декомпенсированном сахарном диабете улучшение наступает не сразу, глюкоза постепенно снижается в течение примерно 2 недель. Диабетикам с незначительной гипергликемией сразу после диагностики диабета лекарство не назначают.
2. Глибенкламид показан для интенсификации лечения в дополнение к другим средствам. Давно доказано, что несколько сахароснижающих препаратов, воздействующих с разных сторон на причины гипергликемии, гораздо эффективнее, чем один. Чтобы улучшить метаболический контроль, глибенкламид можно комбинировать с инсулином и любыми сахароснижающими таблетками, кроме ПСМ и глинидов.

При назначении препарата стоит учитывать, что он побуждает бета-клетки работать с большей интенсивностью. По данным исследований, такая стимуляция приводит к небольшому сокращению времени их жизни.

Так как глибенкламид является самым сильным в своей группе, это нежелательное действие у него выражено больше, чем у более современных ПСМ.

Если диабетик стремится сохранить синтез инсулина как можно дольше, лечение глибенкламидом стоит отодвинуть на то время, когда более слабые препараты перестанут обеспечивать контроль сахарного диабета.

Как действует глибенкламид

Механизм действия глибенкламида хорошо изучен и подробно изложен в инструкции к препарату. Вещество блокирует КАТФ-каналы, которые расположены на мембране бета-клеток, что приводит к прекращению поступления калия в клетки, ослаблению поляризации мембраны и проникновению внутрь ионов кальция.

Увеличение концентрации кальция в клетке стимулирует процесс выделения из нее инсулина в межклеточную жидкость, а затем в кровь. Глюкоза снижается благодаря способности инсулина препровождать ее из сосудов в ткани.

Глибенкламид активнее других ПСМ связывается с рецепторами бета-клеток, поэтому имеет наилучший сахароснижающий эффект.

Для всех ПСМ помимо основного сахароснижающего характерно дополнительное периферическое действие. Согласно инструкции, глибенкламид немного снижает инсулинорезистентность клеток мышц и жира, что способствует дополнительному снижению глюкозы.

Отдельно изучались кардиваскулярные эффекты препарата. Выяснилось, что глибенкламид способен блокировать КАТФ-каналы не только на бета-клетках, но и на клетках сердца — кардиомиоцитах. Теоретически такое действие может ухудшать последствия инфаркта у диабетиков.

В клинических испытаниях это побочное действие не подтвердилось. Более того, у глибенкламида было обнаружено выраженное антиаритмическое действие, что позволяет снизить смертность в остром периоде ишемии.

По отзывам врачей, многие из них опасаются назначать препарат Глибенкламид при любых диагностированных болезнях сердца, несмотря на данные исследований.

Дополнительно: Репаглинид — эффективное вещество сахароснижающих средств

Препараты с глибенкламидом

Большинству диабетиков глибенкламид знаком по препарату Манинил, который производит в Германии компания Берлин-Хеми.

Это лекарство является оригинальным, с его участием проведено подавляющее количество исследований, изучавших эффективность и безопасность глибенкламида. Манинил имеет 3 варианта дозировки. В таблетках 1.75 и 3.

5 мг активное вещество находится в особой микронизированной форме, что позволяет добиться снижения гликемии меньшей дозой препарата. Манинил 5 мг содержит классический глибенкламид.

Аналогами в России являются:

• Статиглин от Фармасинтез-Тюмень и Глибенкламид от компании Озон (рег.удостоверение принадлежит ООО Атолл). Эти лекарства имеют те же дозировки, однако производителями ни в одном из вариантов не заявлено присутствие микронизированного глибенкламида.
• Таблетки Глибенкламид производителей Мосхимфармпрепараты, Фармстандарт-Лексредства, Биосинтез, Валента Фармацевтика имеют единую дозировку 5 мг. Их можно делить, чтобы получить половинную дозу 2.5 мг.

Стоит отметить, что отечественными аналогами они являются только условно, так как предприятия закупают глибенкламид за рубежом, преимущественно в Индии. Единственным исключением является Статиглин, зарегистрированный в 2017 году. Глибенкламид для него производится в России на предприятии БратскХимСинтез.

Все аналоги Манинила проверены на биоэквивалентность и имеют близкий состав. Отзывы пациентов свидетельствуют о том, что эти лекарства одинаково эффективны, но все же диабетики предпочитают покупать оригинальный препарат, что объясняется его большей известностью и довольно низкой ценой.

Судя по отзывам, очень популярной является и комбинация глибенкламид и метформин. Оба вещества входят в состав двухкомпонентных лекарств Глюкованс, Глимекомб, Глюконорм. Метглиб, Глибомет и других.

Инструкция по применению

Инструкция по применению рекомендует определять потребность в глибенкламиде индивидуально для каждого больного:

1. Безопасная стартовая доза — не более 2.5 мг, при выраженной гипергликемии — 5 мг. Начинать лечение глибенкламидом разрешено только при возможности частого контроля гликемии и исключительно по назначению и под наблюдением врача. Нельзя забывать, что препарат может вызвать гипогликемию, в том числе и тяжелую. Лекарство в минимальной дозе пьют раз в сутки, за 20 минут до завтрака. Микронизированный глибенкламид принимают прямо перед едой.
2. Если в течение недели показатели сахара не пришли в норму, дозировку поэтапно повышают, добавляя раз в неделю 1.75-2.5 мг. В дозе до 10 мг глибенкламид пьют утром. Если для компенсации сахарного диабета нужна большая дозировка, препарат пьют до завтрака и до ужина. Прием глибенкламида перед сном запрещен инструкцией, так как он может привести к ночной гипогликемии.
3. Максимальная доза — 3 таблетки по 5 мг. Две из них пьют утром, одну — до ужина.

Побочные действия

Частота нежелательных действий при лечении препаратом Глибенкламид невысока. При правильном подборе дозировки и соблюдении инструкции по применению побочные эффекты обнаруживаются примерно у 1% диабетиков, что свидетельствует о высокой безопасности лекарства.

% диабет-ов	Побочные действия
менее 10	Гипогликемия, увеличение веса.
менее 1	Нарушения пищеварения в виде болей, рвоты, диареи, постоянного неприятного вкуса во рту. Зуд, сыпь, повышенная чувствительность к солнцу.
менее 0,1	Недостаток тромбоцитов, может сопровождаться нарушением свертываемости крови, но чаще определяется только лабораторными методами.
менее 0,01	Рост уровня печеночных ферментов, гепатит, выраженные аллергические реакции, перекрестная аллергия с лекарствами, содержащими сульфонамидную группу, изменения в составе крови, увеличение объема мочи, временная протеинурия, непереносимость алкоголя.

Гипогликемия и рост веса – следствие неправильного питания и передозировки глибенкламида. По отзывам диабетиков, если упорядочить свой рацион, подсчитывать количество углеводов в каждом приме пищи, не пропускать еду, устраивать перекусы во время длительных нагрузок, риск этих побочных действий можно существенно снизить.

Кому прием противопоказан

Инструкция вводит запрет на прием таблеток Глибенкламид в следующих случаях:

• если на препарат или его аналоги ранее возникала аллергия;
• когда у диабетика отсутствуют бета-клетки (1 тип диабета, резекция поджелудочной);
• в состоянии острой декомпенсации сахарного диабета с кетоацидозом или при высоком риске декомпенсации из-за серьезных травм и заболеваний;
• при почечной и печеночной недостаточности тяжелой стадии;
• в случае непереносимости лактозы, которая в качестве вспомогательного вещества содержится в лекарстве;
• при беременности, лактации;
• у детей-диабетиков.

С особой осторожностью нужно проводить лечение при гормональных нарушениях, алкоголизме, болезнях пищеварения, в пожилом возрасте, при высокой температуре.

Дополнительно: Вилдаглиптин — отзывы специалистов о препарате при СД 2 типа

Передозировка

Следствием передозировки всегда становится гипогликемия. На начальном этапе ее можно устранить дополнительным пероральным приемом глюкозы. Если гипогликемия усугубляется, инструкция рекомендует подкожное введение глюкагона.

Диабетику при этом нужна срочная медицинская помощь. При серьезной передозировке препарата Глибенкламид сахар неоднократно падает в течение суток, поэтому больному вводят раствор глюкозы внутривенно и наблюдает за его состоянием.

Аналоги и заменители глибенкламида

Наиболее близкими аналогами глибенкламида считаются другие производные сульфонилмочевины. В настоящее время широко применяются гликлазид, глимепирид, реже – гликвидон.

Самые доступные заменители таблеток Глибенкламид:

ПСМ	Торговое название	Страна производства	Цена упаковки, руб.
гликлазид	Диабетон	Франция	310
Гликлазид	Россия	120
Диабеталонг	130
Глидиаб	120
глимепирид	Диамерид	Россия	190
Глимепирид	110
гликвидон	Глюренорм	Германия	450

К более дорогим аналогам глибенкламида относятся глиптины, которые также стимулируют синтез инсулина. Глиптины входят в состав Янувиии, Онглизы, Кселевии, Галвуса, Траженты, лечение ими стоит не менее 1500 руб. в месяц.

Эти лекарства практически не вызывают гипогликемию, не способствуют разрушению бета-клеток, но не так быстро снижают сахар, как глибенкламид.

По отзывам, глиптины дают лучшие результаты при изначально не очень высокой гликемии.

Цена в аптеках

Манинил, содержащий микронизированный глибенкламид, стоит 130-160 руб. за упаковку со 120 таблетками. Манинил 5 мг обойдется дешевле, цена пачки около 120 руб. Стоимость отечественных аналогов еще ниже: от 26 руб. за 50 таблеток или 92 руб. за 120 таблеток. Таким образом, даже при максимальной дозировке цена лечения не превышает 100 руб. в месяц.

Препарат Глибенкламид можно получать бесплатно в любом регионе России, если у больного подтвержден сахарный диабет, и он состоит на учете у эндокринолога.

Отзывы диабетиков

Отзыв Юрия. Принимал таблетки Глибенкламид более 6 лет, в течение этого времени неоднократно сталкивался с гипогликемиями, один раз утром еле проснулся, чуть до комы не дошло. Начал много читать о сахарном диабете и понял, что все эти годы я собственноручно гробил свою поджелудочную. Сначала перешел на более безопасный Амарил, потом на Галвус. Лечение теперь обходится дороже, зато гипогликемии исчезли полностью. Считаю препарат Глибенкламид устаревшим, сейчас есть лекарства, которые переносятся гораздо легче, и многие из них можно получать бесплатно, если попросить об этом своего врача.
Отзыв Марии. Страдаю 2 типом диабета, инъекции инсулина пока мне не нужны. В специальной аптеке получаю все необходимые для лечения таблетки, из снижающих сахар – Форметин и Глибенкламид. Изначально давали Манинил, сейчас Глибенкламид производства Озон, эффект у него тот же. Хватает дозы 2.5 мг. Естественно, приходится соблюдать диету. Мой эндокринолог говорит: «Чем слаще жизнь, тем сложнее лечение диабета», так что приходится сдерживать себя.
Отзыв Бориса. Эффективность Манинила могу оценить как высокую. Одна таблетка мне снижает сахар примерно с 9 до 6. За первые полгода приема гликированный гемоглобин уменьшился на 1,2%. Практически исчезли сонливость, неприятные ощущения в пальцах ног. Серьезный недостаток лекарства – частые падения сахара при нагрузках. Постоянно ношу с собой несколько пачек таблеток глюкозы, где-то раз в неделю приходится их применять. Причем веду очень размеренный образ жизни, физкультура самая легкая, физический труд практически отсутствует. Подозреваю, что более подвижным диабетикам Манинил может быть опасен.

Глибенкламид

Глибенкламид является синтетическим гипогликемическим веществом и входит в группу производных сульфонилмочевины 2 поколения. При необходимости проведения терапии, позволяющей снизить концентрацию сахара в крови пациента, назначаются Глибенкламид и препараты-аналоги.

Это средство является одним из самых изученных и популярных средств, которые применяются для лечения инсулиннезависимого диабета во многих странах. Обычно он назначается в ситуациях, когда изменение образа жизни, диетическое питание и прочие меры по снижению глюкозы не эффективны.

Цена Глибенкламида может изменяться в диапазоне от 96 до 126 рублей.

Медикамент производится в таблетированной форме, с концентрацией активного вещества от 1.75 мг, 3.5 мг, 5 мг. Средство может быть расфасовано в блистерные пластины или флаконы, которые помещаются в картонную упаковку вместе с вкладышем, содержащим инструкцию по применению Глибенкламида.

Глибенкламид позволяет восстановить чувствительность β-клеток к содержанию сахара в крови. Благодаря увеличению количества инсулиновых рецепторов усиливает эффективность экзогенного и эндогенного инсулина, улучшает взаимодействие между трансмембранными рецепторами, активируемыми инсулином, а также восстанавливает передачу сигналов, связанных с пострецепторным механизмом.

По время терапии Глибенкламидом происходит постепенное увеличение инсулиновой концентрации и снижение уровня сахара в крови, что существенно снижает вероятность развития симптомов гипогликемии. Благодаря воздействию медицинского средства повышается чувствительность рецепторов инсулина в тканях периферии, что обуславливает периферические (внепанкреатические) проявления.

Увеличивается элиминация сахара в мышечных тканях и печени, активизируется производство сложных углеводов, состоящих из соединенных в цепочку молекул глюкозы (гликогенов). Прием Глибенкламида позволяет снизить тромбогенность крови, снижает риск развития патологий сердечного ритма (аритмий), а также оказывает антидиуретическое и гиполипидемическое воздействие.

Терапевтический эффект лекарства начинает проявляться через 120 минут после перорального употребления и достигает пика через интервал, равный 7 – 8 часам. Продолжительность этого периода составляет около 8 – 12 часов. Попадая в организм действующее вещество, активно всасывается в пищеварительных путях. Максимальная терапевтическая концентрация накапливается на протяжении 1-2 часов.

Глибенкламид образует связи с белковыми соединениями плазмы на 99%. Не обладает свойствами прохождения через гематоэнцефалический барьер. Метаболические реакции средства происходят в печени с образованием двух неактивных производных. Элиминация препарата проходит при помощи мочевыделительной системы и кишечника, с полупериодом выведения от 4 до 11 часов.

Купить Глибенкламид в аптеке можно по предъявлению рецепта от лечащего врача.

Медикамент назначается для терапии инсулиннезависимого диабета (2 тип) при неэффективности мер по изменению образа жизни (диетического питания, повышения физической активности, снижения массы тела и др.)

Прием Глибенкламида 3,5 проводится пероральным способом, таблетки следует принимать перед употреблением пищи или через два часа после нее и запивать необходимым количеством воды в одно и то же время дня. Препарат нужно глотать целиком, не рекомендуется разжевывать.

Применение Глибенкламида 3,5 мг следует начинать с половины или целой таблетки один раз в день. При использовании средства с это концентрацией средним количеством препарата в сутки является 3,5 мг. Если необходимо, то эта доза постепенно увеличивается до достижения стабильного терапевтического эффекта.

Максимальной суточной дозировкой считается 10,5 мг или три таблетки. При назначении высокой дозы лекарства ее прием следует разделить на два раза, причем в этом случае соотношение должно выглядеть следующим образом: 2:1, то есть большую часть препарата следует принимать в утренние часы.

Если прием Глибенкламида был пропущен, не следует использовать удвоенное количество медикамента. Следующее применение средства должно проводиться в обычное время. При переводе пациента с бигуанидов описываемый препарат назначается в суточной дозировке 2,5 мг.

После начала терапии прием гипогликемических средств отменяется и при необходимости производится постепенное повышение количества принимаемого Глибенкламида. Увеличивать дозу можно один раз в пять – шесть суток на 2,5 мг. При отсутствии терапевтической эффективность возможно проведение комплексной терапии с бигуанидами.

Продолжительность терапии зависит от эффективности лечения, общего состояния пациента и уровня глюкозы, а также других показателей в крови больного. Отмена препарата или изменение схемы лечения возможно только после консультации с лечащим врачом. Цена Глибенкламида 3,5 мг может изменяться в зависимости от количества таблеток в упаковке и аптечной сети, в которой производится покупка.

Во время применения средства у пациентов могут возникать негативные проявления побочного действия со стороны различных органов и систем. Обменные процессы: • снижение уровня глюкозы в крови; • появление белка в моче (протеинурия); • развитие урокопропорфирии/поздней кожной порфирии.

Нервная система: • боли в затылочной, теменной, лобной области и висках; • ощущение головокружения; • нарушение вкуса; Иммунная система: • сыпные реакции (в том числе и развитие проявления эритемы и дерматита эксфолиативного типа).

Пищеварительная система: • расстройства функциональной активности печени; • расстройства пищеварительных функций; • холестатический синдром. Общее: • лихорадочные состояния; • суставные боли; • повышение веса; • повышенное образование мочи; • светочувствительность; • расстройства аккомодации.

При развитии вышеописанных симптомов и любых других дискомфортных проявлений необходимо проконсультироваться с врачом специалистом, который изменит схему терапии или заменит Глибенкламид эффективным аналогом.

Терапия медицинским средством не назначается при следующих противопоказаниях: • при наличии повышенной чувствительности к составу средства, а также тиазидным диуретическим и сульфаниламидным веществам; • при диабетической коме или прекоматозном состоянии; • при ожогах, занимающих большую площадь; • при расстройствах двигательной активности желудка; • после хирургических вмешательств и травматических повреждений; • при диабетическом кетоацидозе; • при обструктивных патологиях ЖКТ; • при нарушениях абсорбции пищевых продуктов с сопутствующим возникновением гипогликемии; • при нарушении функций почек, печени и щитовидной железы; • при униженной концентрации лейкоцитов; • при диабете первого типа; • во время беременности и кормления материнским молоком.

Глибенкламид и его полные аналоги (в частности манинил) не используются в педиатрии. Это связано с недостаточным количеством информации о безопасности и эффективности средств.

Согласно клиническим исследованиям, а также многочисленным положительным отзывам о Глибенкламиде, препарат является достаточно эффективным средством для терапии инсулиннезависимого диабета. Однако перед его применением необходимо пройти соответствующее обследование и проконсультироваться с врачом-специалистом, который определит наличие показаний.

Для предотвращения гипогликемии необходимо строго соблюдать схему лечения и регулярность применения средства. Через интервал, не более одного часа, после приема Глибенкламида, необходимо употребление пищи. В процессе подбора дозы, а также при переводе с других бигуанидов необходимо проводить регулярные исследования концентрации сахара в крови пациента.

Во время терапии Глибенкламидом проведение анализа на содержание глюкозы следует проводить не реже одного раза в 90 дней. При комплексном использовании с бета-адреноблокирующими веществами, а также препаратами, содержащими резерпин, клонидин и гуанетидин могут смазываться симптомы гипогликемии. Лекарство назначается с повышенной осторожностью у больных, старше 65 лет.

Не рекомендуется управление транспортными средствами и проведение работ, связанных с повышенным вниманием. Цену Глибенкламида 3,5 можно узнать на нашем сайте.

Согласно описанию, превышение максимально возможной терапевтической дозы может вызывать следующие симптомы: • головные боли и головокружения; • ощущение слабости, возникающее резко; • повышенное потоотделение; • сильный голод; • состояние беспокойства и тревоги; • учащенный сердечный ритм; • ощущение мышечной дрожи; • нарушение речевых и зрительных функций; • отеки мозга; • потеря сознания; • развитие гипогликемической комы; • летальный исход. Для терапии этих состояний необходимо как можно быстрее принять продукты, содержащие большое количество сахара. При тяжелых нарушениях производится пероральный или внутривенный прием раствора глюкозы (50%), а также внутривенные инфузии декстрозы или внутримышечные инъекции глюкагона. Также назначается диазоксид перорально через четыре часа по 200 мг. В случае отека мозга применяется дексаметазон и маннит. В этот период необходим регулярный контроль уровня сахара в крови (каждые 15 минут).

Одновременное использование с производными азолов (противогрибковыми средствами), тетрациклинами, фторхинолонами, бета-адреноблокаторами, парацетамолом, сульфаниламидами, аллопуринолом и инсулином усиливают гипогликемические свойства Глибенкламида.

Совместная терапия с фенотиазинами, глюкокортикостероидами, препаратами, содержащими тиреоидный гормон, адреномиметиками, глюкагоном, никотиновой кислотой и ее производными, салуретиками, гестагенами, эстрогенами снижает терапевтическую эффективность лекарства.

Препарат можно хранить при комнатной температуре не более трех лет с момента производства. По окончанию срока годности использовать Глибенкламид запрещается, оставшиеся таблетки необходимо утилизировать. Заказать доставку Глибенкламида в Москве и области можно в нашей интернет-аптеке.